БЕРЛИТИОН 600 КОНЦ. Д/Р-РА Д/ИНФ. 25МГ/МЛ АМП. 24МЛ №5 по рецепту
в 124 аптеках из 166
- Производитель
- ЗИГФРИД ХАМЕЛЬН ГМБХ/БЕРЛИН-ХЕМИ АГ
- Действующее вещество
- Тиоктовая кислота
Берлитион® 600 |
Зигфрид Хамельн ГмбХ (Германия)
концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл
Латинское название
Действующее вещество
Состав
Состав на 1 ампулу (24 мл)
Действующее вещество:
Тиоктовая кислота — 0,600 г.
Вспомогательные вещества:
Этилендиамин, вода для инъекций.
Описание лекарственной формы
Прозрачный зеленовато-желтый раствор.
Фармакокинетика
Распределение
При внутривенном введении тиоктовой кислоты максимальная концентрация в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл, площадь под кривой «концентрация-время» — около 5 мкг/ч/мл. Биодоступность — 30%.
Метаболизм и выведение
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин/кг. Выводится почками (80–90%), преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения — около 25 мин.
Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилирования альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие и улучшает метаболизм липидов.
Применение тиоктовой кислоты в виде этилендиаминовой соли позволяет уменьшить выраженность возможных побочных эффектов.
Показания
- Диабетическая полинейропатия;
- Алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата в анамнезе;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);
- Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
С осторожностью
- Внутривенное введение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения препарата Берлитион® 600 при беременности и в период грудного вскармливания, его применение у соответствующей категории пациенток не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для инфузионного введения.
В начале лечения препарат Берлитион® 600 назначают внутривенно капельно в суточной дозе 600 мг (1 ампула).
Перед применением содержимое 1 ампулы (24 мл) разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно, медленно, в течение не менее 30 мин. Из-за светочувствительности действующего вещества, раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги.
Курс лечения препаратом Берлитион® 600 составляет 2–4 недели. В качестве последующей поддерживающей терапии применяют тиоктовую кислоту в пероральной форме в суточной дозе 300–600 мг. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты при применении препарата Берлитион® 600 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена исходя из имеющихся данных).
Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается.
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
Очень редко: петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, гипокоагуляция.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: аллергические реакции (кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд);
Частота неизвестна: анафилактический шок; аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень редко: гипогликемия (из-за улучшения усвоения глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушение зрения.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, «приливы», судороги.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота;
Очень редко: боль в животе, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна: боль в области сердца, тахикардия при быстром введении препарата.
Нарушения со стороны сосудов
Очень редко: тромбофлебит.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко: диплопия, нечеткость зрения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень редко: чувство жжения в месте введения;
Частота неизвестна: аллергические реакции в месте введения — раздражение, гиперемия или припухлость.
Прочие
Очень редко: при быстром внутривенном введении наблюдались самостоятельно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания, слабость.
Взаимодействие
В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать одновременного назначения с препаратами железа.
Одновременное применение препарата Берлитион® 600 с цисплатином снижает эффективность последнего.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Препарат Берлитион® 600 несовместим с растворами глюкозы (декстрозы), фруктозы, раствором Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами.
Препарат Берлитион® 600 усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь при одновременном применении.
Этанол значительно снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.
В тяжелых случаях: психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия, лактоацидоз, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.
Лечение: При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, введение более 80 мг тиоктовой кислоты на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.
Особые указания
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом Берлитион® 600. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь во избежание развития гипогликемии. Прием алкоголя снижает терапевтическую эффективность препарата Берлитион® 600, поэтому пациентам в период терапии препаратом Берлитион® 600 следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.
При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов гиперчувствительности таких как, зуд, тошнота, недомогание, применение препарата следует немедленно прекратить.
Зарегистрированы сообщения о случаях развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) во время лечения тиоктовой кислотой. Пациенты, имеющие в генотипе лейкоцитарного антигена аллели HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более подвержены развитию АИС на фоне лечении тиоктовой кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (отношение шансов развития АИС — 1,6) преимущественно обнаруживается у представителей европеоидной расы (с большей распространенностью в Южной Европе, чем в Северной), а аллель HLA-DRB1*04:06 (отношение шансов развития АИС — 56,6) в первую очередь обнаруживается среди японских и корейских пациентов.
Аутоиммунный инсулиновый синдром должен учитываться при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.
Растворителем для препарата Берлитион® 600 может служить только 0,9% раствор натрия хлорида. Свежеприготовленный раствор для инфузий необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги.
Защищенный от света раствор может храниться около 6 часов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
Влияние препарата Берлитион® 600 на быстроту психомоторных реакций и способность к восприятию или оценке ситуации специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Берлитион® 600 следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 25 мг/мл.
По 24 мл препарата в ампулах темного стекла номинальной вместимостью 25 мл с белой меткой-указателем линии надлома и тремя полосками (зеленая — желтая — зеленая) в верхней части ампулы. По 5 ампул помещают в пластиковый поддон.
По 1 поддону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения
Берлин-Хеми АГ, Германия
Производитель
Зигфрид Хамельн ГмбХ
Лангес Фельд 13
31789, Хамельн
Германия
Выпускающий контроль
Берлин-Хеми АГ
Глиникер Вег 125
12489, Берлин
Германия
Адрес для предъявления претензий
123112, г. Москва, Пресненская набережная, дом 10, БЦ «Башня на Набережной», Блок Б,
Тел. (495) 785-01-00, факс (495) 785-01-01.
Срок годности препарата Берлитион® 600
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия хранения препарата Берлитион® 600
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Аналоги
ОЗОН ООО
ГРОТЕКС ООО
ЗИГФРИД ХАМЕЛЬН ГМБХ
ГРОТЕКС ООО
САМСОН-МЕД
ОБНОВЛЕНИЕ ПФК АО
С этим товаром покупают
СЕРВЬЕ РУС ООО/ЛАБОРАТОРИИ СЕРВЬЕ ИНДАСТРИ
ТЕВА ЧЕШСКИЕ ПРЕДПРИЯТИЯ С.Р.О.
АСТРАЗЕНЕКА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ
БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ
БИОЛОГИЧИ ИТАЛИЯ ЛАБОРАТОРИЕЗ
БАЙЕР ВЕЙМАР ГМБХ И КО. КГ
ФАРМ-СИНТЕЗ АО/ДЕКО КОМПАНИЯ ООО/ДИАМЕД ООО
Акционные предложения
ЭВЕР НЕЙРО ФАРМА/ХАМЕЛЬН ФАРМАСЬЮТИКАЛС ГМБХ