Омник® |
Астеллас Фарма Юроп Б.В. (Нидерланды)
капсулы с модифицированным высвобождением 0.4 мг
Латинское название
Действующее вещество
Состав и форма выпуска
| Капсулы с модифицированным высвобождением | 1 капс. |
| тамсулозина гидрохлорид | 0,4 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; сополимер метакриловой кислоты (тип C); полисорбат 80; натрия лаурилсульфат; триацетин; кальция стеарат; тальк; желатин; индиготин; титана диоксид; железа оксид желтый; железа оксид красный |
в блистере 10 шт.; в коробке 1 или 3 блистера.
АТХ
G04CA02 Тамсулозин
Фармакологическая группа
Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
N40 Гиперплазия предстательной железы
Характеристика
Специфический блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры.
Описание лекарственной формы
Твердые желатиновые капсулы размера №2, с корпусом оранжевого цвета с нанесенными цифрами «701», графическим товарным знаком фирмы и крышечкой оливково-зеленого цвета с цифрами «0,4».
Капсулы содержат гранулы от белого до белого со светло-желтым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способность тамсулозина воздействовать на α1А-подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B-подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Всасывание
Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его Cmax в плазме достигается через 6 ч. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Бóльшая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.
В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.
T1/2 препарата при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 ч, при многократном — 13 ч.
При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.
Показания
Дизурические расстройства при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (лечение).
Противопоказания
гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата;
ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
выраженная печеночная недостаточность.
С осторожностью — тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин).
Способ применения и дозы
Внутрь. После завтрака, запивая водой, по 1 капс. (0,4 мг) 1 раз в сутки. Капсулу не рекомендуется разжевывать, т.к. это может повлиять на скорость высвобождения препарата.
Побочные действия
Редко — головокружение, ретроградная эякуляция; в единичных случаях — ортостатическая гипотензия, тахикардия/сердцебиение, астения, головная боль.
Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота, диарея, запор.
В крайне редких случаях могут наблюдаться реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).
Взаимодействие
При назначении препарата Омник® вместе с атенололом, эналаприлом или нифедипином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении Омника® с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации (это не требует изменения дозы Омника®, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона).
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействие на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное назначение других антагонистов α1-адренорецепторов может привести к снижению АД.
Передозировка
Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозина.
Симптомы: теоретически возможно развитие острого снижения АД и компенсаторной тахикардии.
Лечение: перевод пациента в горизонтальное положение, промывание желудка, назначение активированного угля или осмотического слабительного (натрия сульфата); при отсутствии эффекта — назначение средств, увеличивающих ОЦК, при необходимости — сосудосуживающих средств; проведение симптоматической терапии. Следует контролировать функцию почек. Эффективность диализа маловероятна.
Особые указания
Как и при использовании других α1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Омник® в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут. При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.
Прежде чем начать терапию препаратом Омник®, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена (ПСА).
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Срок годности препарата Омник®
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия хранения препарата Омник®
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Аналоги
РЕКОРДАТИ ХИМИЧЕСКАЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНДУСТРИЯ С.П.А.
САНЕКА ФАРМАСЬЮТИКАЛС А.С./ЗЕНТИВА К.С./ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДВТСВА АО
САНЕКА ФАРМАСЬЮТИКАЛС А.С./ЗЕНТИВА К.С./ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДВТСВА АО
ХАЙГЛАНС ЛАБОРАТОРИЗ ПВТ. ЛТД
ХАЙГЛАНС ЛАБОРАТОРИЗ ПВТ. ЛТД
ХАЙГЛАНС ЛАБОРАТОРИЗ ПВТ. ЛТД
КАТАЛЕНТ ГЕРМАНИЯ ШОРНДОРФ
КАТАЛЕНТ ГЕРМАНИЯ ШОРНДОРФ
Акционные предложения
БАЙЕР ВЕЙМАР ГМБХ И КО. КГ