Круглые плоскоцилиндрические
таблетки, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с фаской.
Фармакокинетика
После перорального приема
Афобазол® хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта:
Максимальная концентрация препарата в плазме (Сmax) — 0,130±0,073 мкг/мл;
время достижения максимальной концентрации (Тmax) — 0,85±0,13 ч.
Метаболизм: Афобазол®
подвергается эффекту первого прохождения через печень, основными направлениями
метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу
бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту. Афобазол®
интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него
характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический
(сильно васкуляризованные органы и ткани).
Период полувыведения Афобазола®
при приеме внутрь составляет 0,82+0,54 часа. Короткий период полувыведения
обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из
плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде
метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.
При длительном применении не
кумулирует в организме.
Фармакодинамика
Афобазол® —
селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на сигма‑1‑рецепторы в нервных клетках головного мозга. Афобазол®
стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы
и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол®
также повышает биоэнергетический
потенциал нейронов и оказывает
нейропротективное действие: восстанавливает
и защищает нервные клетки.
Действие препарата реализуется
преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и
легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол® уменьшает
или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения),
раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство
беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное
настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные,
сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные
нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные
расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч.
возникающие при стрессорных расстройствах (расстройствах адаптации). Особенно
показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными
чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и
эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.
Эффект препарата развивается на 5–7 день лечения. Максимальный эффект
достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в
среднем 1–2 недели.
Афобазол® не вызывает
мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию
внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная
зависимость и не развивается синдром «отмены».
Показания
Афобазол® применяется
у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства,
неврастения, расстройства адаптации, у больных с различными соматическими
заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная
красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь,
аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях. При лечении
нарушений сна, связанных с тревогой, нейроциркуляторной дистонии,
предменструального синдрома, алкогольного абсистентного синдрома, для
облегчения синдрома отмены при отказе от курения.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость
препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная
мальабсорбция. Беременность, период лактации. Детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Афобазол®
противопоказано при беременности. При необходимости применения препарата в
период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Применяется внутрь, после еды.
Оптимальные разовые дозы препарата — 10 мг, суточные — 30 мг, распределенные на
3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет
2–4 недели. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до
60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев
Побочные действия
Возможны аллергические реакции.
Редко — головная боль, которая
обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.
Взаимодействие
Афобазол® не
взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие
тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление
анксиолитического действия диазепама.
Передозировка
При значительной передозировке и
интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без
проявлений миорелаксации. В качестве неотложной помощи применяется кофеин 20%
раствор в ампулах по 1,0 мл 2–3 раза в день подкожно.
Особые указания
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Препарат не оказывает
отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально
опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 10 мг.
По 10, 20, 25 или 30 таблеток в
контурную
ячейковую упаковку.
По 30, 50, 100 или 120 таблеток в
банки полимерные из полиэтилена низкого давления, укупоренные крышками
навинчиваемыми из полиэтилена низкого давления или импортные, банки полимерные
из полиэтилена высокого давления и крышки полимерные из полипропилена.
Каждую банку или 3, 5 или 10
контурных
упаковок по 10
таблеток, или по 1, 2, 3, 4 или 6 контурных упаковок по 20 таблеток, или 2 или 4 контурные упаковки по
25 таблеток, или 1,2,3 или 4
контурные упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из
картона.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта.
Производитель
Наименование и адрес
предприятия-производителя/организация, принимающая претензии
ОАО «Фармстандарт-Лексредства»
305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная,
д. 1а/18
Тел./факс: (4712) 34-03-13
www.pharmstd.ru
Срок годности препарата Афобазол®
3 года
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия хранения препарата Афобазол®
При температуре не выше 25 °C
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
