C01EB06 Фосфокреатин

Другие метаболики

E63 Другие виды недостаточности питания

I21 Острый инфаркт миокарда

I24.8 Другие формы острой ишемической болезни сердца

I50.0 Застойная сердечная недостаточность

I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная

I74.3 Эмболия и тромбоз артерий нижних конечностей

Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Порошок белого цвета в виде гранул.

Растворитель —  прозрачная бесцветная жидкость.

Фосфокреатин играет важную роль в энергетическом механизме мышечного сокращения. Он является резервом энергии в клетках миокарда и скелетных мышц и используется для повторного синтеза аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), при гидролизе которой высвобождается энергия для обеспечения процесса сокращения актомиозина.

Недостаточное поступление энергии в кардиомиоциты, связанное с замедлением окислительных процессов, — это ключевой механизм развития и прогрессирования повреждения миокарда. Недостаток фосфокреатина приводит к снижению силы сокращения миокарда и способности его к функциональному восстановлению. При повреждении миокарда существует тесная корреляция между количеством богатых энергией фосфорилированных соединений в клетках, жизнеспособностью клеток и их способностью восстанавливать сократительную способность.

Доклинические и клинические исследования позволили продемонстрировать кардиопротективное влияние фосфокреатина, что проявляется в дозозависимом положительном эффекте при токсическом воздействии на миокард изопреналина, тироксина, эметина, п-нитрофенола; в положительном инотропном действии при дефиците глюкозы, ионов кальция или при передозировке ионов калия; в снижении отрицательного инотропного действия, обусловленного аноксией.

Кроме того, добавление фосфокреатина в кардиоплегические растворы в концентрации 10 ммоль/л улучшает кардиопротективный эффект:

- снижается риск развития ишемии миокарда при кардиопульмональном обходном шунтировании;

- снижается риск развития реперфузионной аритмии при инфузионном введении до развития экспериментальной регионарной ишемии в результате наложения лигатуры на переднюю нисходящую ветвь левой коронарной артерии на 15 мин;

- снижает деградацию АТФ и фосфокреатина в клетках миокарда, сохраняет структуру митохондрий и сарколеммы, улучшает процесс функционального восстановления миокарда после остановки сердца, вызванной введением большой дозы калия, и снижает частоту реперфузионной аритмии.

Фосфокреатин оказывает кардиопротективное действие в эксперименте при инфаркте миокарда и аритмии, вызванных окклюзией коронарной артерии: сохраняет клеточный пул адениннуклеотидов за счет ингибирования ферментов, обусловливающих их катаболизм, подавляет деградацию фосфолипидов, возможно, улучшает микроциркуляцию в зоне ишемии, что обусловлено подавлением опосредованной аденозиндифосфорной кислотой агрегации тромбоцитов, стабилизирует гемодинамические показатели, предотвращает резкое снижение функциональных показателей сердца, оказывает антиаритмическое действие, снижает частоту и длительность фибрилляции желудочков и ограничивает зону инфаркта миокарда.

Распределение. После однократной внутривенной (в/в) инфузии максимальная концентрация фосфокреатина в плазме крови определяется на 1–3-й мин. Наибольшее количество фосфокреатина накапливается в скелетных мышцах, миокарде и головном мозге. В тканях печени и легких накопление фосфокреатина незначительное.

Выведение. Выведение фосфокреатина двухфазное (быстрая и медленная фазы), что обусловлено его накоплением в тканях с последующим выведением из организма во вторую фазу.

Период полувыведения (T_1/2) в быстрой фазе составляет 30–35 мин; в медленной фазе — несколько часов. Выводится почками.

Неотон применяется в составе комбинированной терапии следующих заболеваний и состояний:

острый инфаркт миокарда;

хроническая сердечная недостаточность;

интраоперационная ишемия миокарда;

интраоперационная ишемия нижних конечностей;

профилактика развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения и улучшение адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам (в спортивной медицине).

повышенная чувствительность к препарату;

хроническая почечная недостаточность (при применении препарата в дозах 5–10 г/день);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Клинических данных о применении Неотона при беременности нет. Однако исследования на животных не показали токсического действия препарата на фертильность крыс и эмбриофетальное развитие кроликов. Неотон можно применять при беременности только тогда, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

В/в (капельно или в виде быстрой инфузии).

Острый инфаркт миокарда. 1-е сут — 2–4 г препарата, разведенного в 50 мл воды для инъекций, в виде в/в быстрой инфузии с последующей в/в инфузией 8–16 г в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение 2 ч; 2-е сут — 2–4 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 мин) 2 раза в сутки; 3-е сут — 2 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 мин) 2 раза в сутки. При необходимости курс инфузий по 2 г препарата 2 раза в сутки можно проводить в течение 6 дней.

Хроническая сердечная недостаточность. В зависимости от состояния пациента можно начать лечение ударными дозами по 5–10 г препарата в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно со скоростью 4–5 г/ч в течение 3–5 дней, а затем перейти на в/в капельное введение (длительность инфузии не менее 30 мин) 1–2 г препарата, разведенного в 50 мл воды для инъекций, 2 раза/сут в течение 2–6 нед или сразу начать в/в капельное введение поддерживающих доз препарата Неотон (1–2 г в 50 мл воды для инъекций 2 раза в сутки в течение 2–6 нед).

Интраоперационная ишемия миокарда. Рекомендуется курс в/в капельных инфузий длительностью не менее 30 мин по 2 г препарата в 50 мл воды для инъекций 2 раза в сутки в течение 3–5 дней, предшествующих хирургическому вмешательству, и в течение 1–2 дней после него. Во время хирургического вмешательства препарат Неотон добавляют в состав обычного кардиоплегического раствора в концентрации 10 ммоль/л или 2,5 г/л непосредственно перед введением.

Интраоперационная ишемия нижних конечностей. 2–4 г препарата Неотон в 50 мл воды для инъекций в виде в/в быстрой инфузии до хирургического вмешательства с последующим в/в капельным введением 8–10 г препарата в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) со скоростью 4–5 г/ч во время хирургического вмешательства и в период реперфузии.

Для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам (в спортивной медицине) препарат Неотон следует применять в дозе 1 г/сут в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 мин) в течение 3–4 нед.

Повышенная чувствительность к препарату, снижение артериального давления (при быстром в/в введении).

При применении в составе комбинированной терапии препарат Неотон способствует повышению эффективности антиаритмических, антиангинальных средств и средств с положительным инотропным действием.

Неотон сохраняет стабильность в воде для инъекций, 5% растворе декстрозы (глюкозы) и кардиоплегических растворах.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Неотон не сообщалось.

Препарат следует вводить в максимально короткие сроки с момента появления признаков ишемии, что обеспечивает более благоприятный прогноз заболевания. Применение препарата Неотон в высоких дозах (5–10 г/сут) сопровождается повышенным захватом фосфатов в почках, что влияет на обмен кальция, секрецию гормонов, регулирующих гомеостаз, функцию почек и обмен пуринов, поэтому не рекомендуется длительное применение препарата Неотон в высоких дозах.

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 1 г. Во флаконе из нейтрального бесцветного стекла типа II с резиновой пробкой и алюминиевым колпачком под обкатку с отрывающейся крышечкой 1 г порошка. По 1 или 4 фл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Альфасигма С.п.А., Виа Э. Ферми 1, 65020 Аланно (Пескара), Италия/Alfasigma S.p.A., Via E. Fermi 1, 65020 Alanno (Pescara), Italy.

Претензии потребителей и рекламации по качеству препарата принимаются по адресу: ООО «Альфасигма Рус», Россия, 125009, Москва, Тверская ул., 22/2, корп. 1, этаж 4-й, пом. VII, комн. 1.

Тел.: (495) 225-36-26.

Эл. адрес: info.ru@alfasigma.com

По рецепту.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.