Диафлекс Ромфарм |
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л. (Румыния)
капсулы 50 мг
Латинское название
Действующее вещество
АТХ
M01AX21 Диацереин
Фармакологическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) (Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства)
Нозологическая классификация (МКБ-10)
M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]
M17 Гонартроз [артроз коленного сустава]
Состав
| Капсулы | 1 капсула |
| действующее вещество: | |
| диацереин | 50 мг |
| вспомогательные вещества: магния стеарат — 12,5 мг; лактозы моногидрат (капсулак 60) — до 250 мг | |
| капсула: титана диоксид — 0,75 мг; краситель железа оксид желтый — 2,2125 мг; желатин — до 75,0 мг |
Описание лекарственной формы
Капсулы твердые желатиновые №1 желтого цвета со слабым коричневатым оттенком. Содержимое капсул — порошок желтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Диацереин — производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита — реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, в т.ч. интерлейкина-6, фактора некроза опухоли-альфа (ФНО-α). Диацереин замедляет синтез металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы), которые способствуют повреждению хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов, не влияет на синтез простагландинов.
Препарат обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме. Действие развивается через 2–4 недели.
Фармакокинетика
Абсорбция. При приеме внутрь диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (Tmax) — 144 мин. При однократном приеме в дозе 50 мг Cmax — 3,15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Cmax повышается. Биодоступность составляет 50–65%. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.
Метаболизм и распределение. Полностью метаболизируется (деацетилируется) до активного метаболита — реина. Связь реина с белками (альбумином) плазмы крови составляет практически 100%. Реин накапливается в органах и тканях в течение периода до 168 ч после приема внутрь. Наибольшая концентрация реина наблюдается в почках и селезенке. В небольших количествах накапливается в ткани мозга, костном мозге, костной ткани и глазном яблоке. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Трансплацентарный перенос составляет около 3% от концентрации реина в плазме крови через 45 мин после приема внутрь.
Выведение. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата — 20%. Период полувыведения (T1/2) — 255 мин.
Показания
Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов.
Противопоказания
повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или производным антрахинона (например, слабительные препараты);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
заболевания печени, в т.ч. в анамнезе;
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
кишечная непроходимость;
боль в животе неясного генеза;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин); синдром раздраженной толстой кишки; возраст старше 65 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования, подтверждающие безопасность применения диацереина в период беременности и грудного вскармливания, не проводились. Данные о влиянии диацереина на плод отсутствуют.
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При приеме препарата грудное вскармливание необходимо отменить.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время приема пищи. Капсулу необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Назначать препарат должен специалист с опытом лечения остеоартроза.
Рекомендуется начинать лечение с приема одной капсулы (50 мг) в сутки во время приема пищи (например, ужина) в течение 4 недель, т.к. в течение первых двух недель приема препарат может вызвать ускорение транзита содержимого кишечника.
Затем дозу увеличивают до 100 мг в сутки — по 1 капсуле (50 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером).
Лечение проводится непрерывно длительно или курсами, продолжительностью не менее 4 месяцев.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена до 50 мг в сутки.
Побочные действия
В соответствии с классификацией ВОЗ, нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100, <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны ЖКТ: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, сыпь.
Общие расстройства: редко — недомогание; частота неизвестна — интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН, от желтого до коричневого цвета) (не имеет клинического значения и не требует отмены препарата или снижения его дозы).
При появлении нежелательных реакций, не описанных в данной инструкции, следует прекратить прием препарата и сообщить об этом лечащему врачу.
Взаимодействие
Лекарственные средства (ЛС), содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид (антациды), снижают абсорбцию и биодоступность диацереина.
При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, а также веществами, увеличивающими объем содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки), может повыситься частота нежелательных реакций со стороны кишечника.
Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы: диарея, слабость.
Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходимо восполнение водно-электролитного баланса.
Особые указания
Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими ЛС (в т.ч. НПВП).
Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (активность печеночных трансаминаз), клиренса креатинина и концентрации креатинина. При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата или его отменить.
Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).
Прием диацереина может приводить к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи применение диацереина должно быть прекращено.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: влияние диацереина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось.
Форма выпуска
Капсулы, 50 мг. По 10 капсул в контурных ячейковых упаковках из ПВХ/алюминиевой фольги. 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Производитель
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л. ул. Ероилор № 1А, Отопень, Румыния.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу представителя производителя в РФ. ООО «Ромфарма», Россия, 121596, Москва, ул. Горбунова, 2, стр. 3, эт. 6-й, пом. II, ком. 20-20А.
Тел./факс: (495) 787-78-44.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Срок годности препарата Диафлекс Ромфарм
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия хранения препарата Диафлекс Ромфарм
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Аналоги
НОВАРТИС ФАРМАСЬЮТИКАЛ МЭНЬЮФЕКЧУРИНГ
НОВАРТИС САГЛИК ГИДА ВЕ ТАРИМ ЮРЮНЛЕРИ САНАЙИ ВЕ ТИКАРЕТ А.С.
