Действующее вещество:

Ондансетрона гидрохлорида дигидрата — 2,5 мг (в пересчете на основание — 2,0 мг).

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид — 9,0 мг, хлористоводородная кислота раствор 0,1 М — до рН 3,5, вода для инъекций — до 1 мл.

Бесцветная или почти бесцветная прозрачная жидкость.

При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени с участием ферментов системы микросомального окисления. Связывание с белками плазмы составляет 70–76%. Почками в неизмененном виде выводится менее 5% препарата.

Период полувыведения составляет около 3 часов, у пожилых больных может достигать 5 часов.

Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа). У пациентов с выраженными нарушениями функции печени период полувыведения — 15–32 часа.

Обладает антиэметической и анксиолитической активностью. Является селективным антагонистом рецепторов 5-НТ₃ (серотонина) центральной и периферической нервной системы. Латран^® опосредует антиэметическую активность за счет блокады выброса серотонина энтерохромаффинными клетками слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и нейронами области Area postrema дна IV желудочка.

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых; профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической терапией у детей; профилактика послеоперационных тошноты и рвоты у взрослых и детей. Симптоматическое лечение алкогольного абстинентного синдрома (в основном легкой и средней степени тяжести).

-        повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;

-        I триместр беременности и период грудного вскармливания;

-        детский возраст до 6 месяцев по показанию «Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей»;

-        детский возраст до 1 месяца по показанию «Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых и детей.

Если у Вас одно из перечисленных состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью

Аритмии, электролитный дисбаланс, одновременный прием антиаритмических лекарственных средств и бета-адреноблокаторов.

Латран^® противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение препарата во II и III триместрах не противопоказано в случаях, если польза применения препарата превышает риск развития осложнений.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых:

Цитостатическая терапия

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8–32 мг, рекомендуются следующие режимы:

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

-        рекомендуемая доза составляет 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии:

-        рекомендуемая доза составляет 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2–4 часа;

-        непрерывная 24‑часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;

-        15‑минутная инфузия препарата в дозе 16–32 мг, разведенного в 50–100 мл соответствующего инфузионного раствора, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность лекарственного препарата Латран^® может быть повышена за счет разового внутривенного введения глюкокортикостероида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической терапией у детей:

Детям старше 2‑х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м² поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 часов; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг два раза в день внутрь в течение 5 дней.

Профилактика послеоперационных тошноты и рвоты у взрослых и детей:

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно, медленно в начале наркоза, или назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала наркоза.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется однократное внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.

Внутримышечно в один и тот же участок тела Латран^® может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Латран^® применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы лекарственного препарата Латран^® 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Симптоматическое лечение алкогольного абстинентного синдрома (в основном легкой и средней степени тяжести):

Для симптоматического лечения алкогольного абстинентного синдрома препарат вводится внутривенно капельно в дозе 8 мг в 400 мл раствора калия хлорида + натрия ацетата + натрия хлорида (Хлосоля) или 0,9% раствора натрия хлорида. В случае необходимости возможно повторное введение препарата Латран^®.

Пожилые больные

Изменения дозировки не требуется.

Больные с поражениями почек и печени

При патологии почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется. При патологии печени суточную дозу снижают до 8 мг.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:

-        0,9% раствор натрия хлорида,

-        5% раствор декстрозы,

-        раствор Рингера,

-        0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида,

-        0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до ≤1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (≤1/10000, включая отдельные случаи). Нежелательные реакции, наблюдаемые «очень часто», «часто» и «нечасто», обычно определяли по данным клинических исследований. Частоту встречаемости при приеме плацебо также учитывали. Нежелательные реакции, наблюдаемые «редко» и «очень редко», определяли на основании спонтанных сообщений, полученных в рамках пострегистрационного наблюдения. При приеме стандартных рекомендованных доз ондансетрона установлена частота встречаемости, представленная ниже. Профиль нежелательных реакций у детей и подростков был сопоставим с профилем, наблюдаемым у взрослых.

Нарушения со стороны иммунной системы.

Редко: реакции гиперчувствительности немедленного типа (крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек), в ряде случаев тяжелой степени, включая анафилаксию.

Нарушения со стороны нервной системы.

Очень часто: головная боль.

Нечасто: судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидальные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз и дискинезия) при отсутствии стойких клинических последствий.

Редко: головокружение, преимущественно во время быстрого внутривенного введения.

Нарушения со стороны органа зрения.

Редко: преходящие расстройства зрения (например, затуманенное зрение), главным образом, во время внутривенного введения.

Очень редко: транзиторная слепота, главным образом, во время внутривенного введения.

Нарушения со стороны сердца.

Нечасто: аритмия, боль в грудной клетке, как сопровождающаяся, так и не сопровождающаяся снижением сегмента ST, брадикардия.

Редко: удлинение интервала QT (включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»).

Нарушения со стороны сосудов.

Часто: чувство жара или «приливы».

Нечасто: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечасто: икота.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.

Нечасто: бессимптомное повышение активности «печеночных» ферментов аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) (в основном, наблюдалось у пациентов, получающих химиотерапию цисплатином).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

Очень редко: токсическая кожная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения.

Часто: местные реакции при внутривенном введении — жжение в месте введения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р₄₅₀) печени, требуется осторожность при совместном применении:

-        с индукторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A: барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;

-        с ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A: аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты — ингибиторы моноаминооксидаз, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, препараты вальпроевой кислоты, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

При одновременном применении с сильными индукторами изоферментов CYP3A возможно снижение концентрации ондансетрона в крови, с трамадолом — снижение анальгезирующего эффекта последнего. Ондансетрон в концентрации 16–160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y‑образный инжектор в/в капельно совместно со следующими лекарственными средствами:

-        Циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1–8 часов;

-        Фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч — более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);

-        Карбоплатин (в концентрации 0,18–9,9 мг/мл в течение 10–60 минут);

-        Этопозид (в концентрации 0,14–0,25 мг/мл в течение 30–60 минут);

-        Цефтазидим (в дозе от 0,25–2 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 минут);

-        Доксорубицин (в дозе 10–100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 минут);

-        Дексаметазон — возможно в/в введение 20 мг дексаметозона натрия фосфата медленно, в течение 2–5 минут. Лекарственные средства можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона — от 8 до 100 мкг/мл.

В том случае, если Вы принимаете другие лекарства, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Симптоматика.

В настоящее время недостаточно данных относительно передозировки ондансетроном. В большинстве случаев симптомы передозировки были схожи с нежелательными явлениями, о которых сообщалось в отношении пациентов, получающих рекомендованные дозы. Ондансетрон вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ в случае передозировки препаратом. При передозировке препаратом при приеме внутрь у детей сообщалось о симптомах, указывающих на серотониновый синдром.

Лечение.

Специфического антидота для ондансетрона нет, поэтому при подозрении на передозировку рекомендуется проводить соответствующую симптоматическую и поддерживающую терапию. Дальнейшее лечение следует проводить исходя из клинической ситуации. Не рекомендуется применение ипекакуаны для лечения передозировки препаратом, так как маловероятно, что пациенты ответят на лечение препаратами ипекакуаны в связи с противоположным действием ондансетрона.

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5‑НТ₃‑рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне приема лекарственного препарата Латран^®. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Сведения о неблагоприятном влиянии лекарственного препарата Латран^® на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют.

Имеются сообщения о головной боли, головокружении, экстрапирамидных нарушениях, временном нарушении остроты зрения. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл. По 2 мл или по 4 мл в ампулы нейтрального стекла. По 1, 2 или 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии

Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр «Фармзащита» Федерального медико-биологического агентства (ФГУП НПЦ «Фармзащита» ФМБА России).

141402, Московская обл., г. Химки, Вашутинское ш., д.11

Тел./факс (495) 789-65-55

Сайт: www.atompharm.ru

E-mail: info@atompharm.ru

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.