1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Ядро:

Действующее вещество:

Цетиризина дигидрохлорид — 10,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат — 80,0 мг; микрокристаллическая целлюлоза — 23,8 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,6 мг; магния стеарат — 0,6 мг.

Состав оболочки:

Белый краситель опадрай — 5,0 мг, состоящий из: лактозы моногидрата — 1,8 мг; титана диоксида — 1,3 мг; гипромеллозы — 1,4 мг; макрогола 4000 (полиэтиленоксида 4000) — 0,5 мг.

Белые или почти белые продолговатые таблетки с насечкой на одной стороне.

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 1±0,5 ч и составляет 300 нг/мл.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

Распределение

Цетиризин на 93±0,3% связывается с белками плазмы крови. Величина объема распределения (V_d) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму. При 10‑дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.

Выведение

Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в основном в неизмененном виде.

Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

После однократного приема разовой дозы величина периода полувыведения (T_1/2) составляет около 10 ч.

У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина T_1/2 снижается до 5–6 ч.

Пациенты с почечной недостаточностью

При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11–31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина T_1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%.

Цетиризин плохо выводится из организма при гемодиализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с циррозом печени, получавших 10 или 20 мг цетиризина в качестве однократной дозы, отмечалось увеличение T_1/2 на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми людьми. Изменение дозы необходимо только тем пациентам с заболеваниями печени, у которых имеются сопутствующие нарушения функции почек.

Пожилые пациенты

На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины T_1/2 на 50% и уменьшение клиренса на 40%.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано со снижением функции почек у этой категории пациентов.

Цетиризин Сандоз^® — конкурентный антагонист гистамина и метаболит гидроксизина. Блокирует H₁‑гистаминовые рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектами. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающего в ответ на высвобождение гистамина у пациентов с бронхиальной астмой.

В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 мин после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

‒       Круглогодичный и сезонный аллергический ринит (лечение симптомов: зуд, чиханье, ринорея, слезотечение);

‒       Крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая;

‒       Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом, в том числе атопический дерматит;

‒       Аллергический конъюнктивит (лечение симптомов: слезотечение, гиперемия конъюнктивы).

‒       Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

‒       Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

‒       Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

‒       Детский возраст до 6 лет;

‒       Беременность;

‒       Период грудного вскармливания.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (при клиренсе креатинина (КК) более 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации), эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью, пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи, при одновременном применении с алкоголем.

Беременность

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких‑либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому не следует применять цетиризин при беременности.

Грудное вскармливание

Не следует применять препарат Цетиризин Сандоз^® в период грудного вскармливания, так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Исследования на животных не выявили данных, влияющих на безопасность применения для репродуктивного здоровья у людей.

Внутрь. Таблетки рекомендуется запивать стаканом воды.

Взрослым

10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку Цетиризин Сандоз^® выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).

Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).

Дети

Дети от 6 до 12 лет

5 мг (1/2 таблетки) два раза в день.

Дети старше 12 лет

10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных реакций со стороны ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях был зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических H₁‑рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации и сухости слизистой оболочки полости рта.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные реакции разрешались после прекращения применения цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше:

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина был выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев эта нежелательная реакция была легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных реакций, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции. Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100), редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности;

Очень редко: анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна: повышенный аппетит.

Психические нарушения

Нечасто: возбуждение;

Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница;

Очень редко: тик;

Частота неизвестна: суицидальные идеи, кошмарные сновидения.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: парестезия;

Редко: судороги;

Очень редко: нарушение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор;

Частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: нечеткость зрения, нарушение аккомодации, нистагм (непроизвольные движения глазных яблок).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Частота неизвестна: вертиго (головокружение).

Нарушения со стороны сердца

Редко: тахикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: изменение функциональных проб печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина);

Частота неизвестна: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: зуд кожи, сыпь;

Редко: крапивница;

Очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема;

Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна: артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: дизурия, энурез;

Частота неизвестна: задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: астения, недомогание;

Редко: периферические отеки.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных методов исследования

Редко: повышение массы тела.

Описание отдельных нежелательных реакций

После прекращения применения цетиризина сообщалось о развитии интенсивного зуда и/или крапивницы. Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с азитромицином, псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, циметидином, глипизидом, диазепамом.

При одновременном применении теофиллина в низкой дозе (400 мг/сут) и цетиризина отмечено небольшое снижение общего клиренса последнего. Данное взаимодействие не является клинически значимым, однако оно может быть более выраженным при применении более высоких доз теофиллина.

При применении цетиризина в терапевтических дозах клинически значимого взаимодействия с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л) не наблюдалось. Тем не менее, следует воздерживаться от его употребления во время терапии цетиризином во избежание угнетения центральной нервной системы (ЦНС).

Миелостатические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (уменьшалась на 11%).

Перед назначением аллергических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H₁‑гистаминовых рецепторов ингибируют развитие аллергических реакций.

Симптомы:

Возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме в день 50 мг цетиризина), диарея, головокружение, мидриаз, ступор, тремор, спутанность сознания.

Лечение:

Проводят симптоматическую терапию: промывание желудка или стимуляцию рвоты, прием активированного угля. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

Не рекомендуется совместное применение с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, и алкоголем, хотя в терапевтических дозах не было отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при его концентрации в крови 0,5 г/л).

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с эпилепсией и судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H₁‑гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций. При прекращении применения цетиризина возможно развитие зуда и/или крапивницы, даже если эти симптомы отсутствовали на момент начала применения цетиризина. В некоторых случаях эти симптомы могут быть выраженными и требовать возобновления терапии. Симптомы должны исчезнуть после возобновления лечения.

Применение цетиризина в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, противопоказано у детей до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку для данной возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).

Указание для пациентов с сахарным диабетом: 1 таблетка соответствует менее 0,01 ХЕ.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Цетиризин у некоторых пациентов может вызывать сонливость, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По 7 или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/алюминиевой фольги.

По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Отпускают без рецепта.

Держатель РУ:

Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000 г. Любляна, Словения.

Произведено:

1. Салютас Фарма ГмбХ, Отто-фон-Гюрике-Аллее 1, 39179 Барлебен, Германия.

2. Сандоз Груп Саглик Урунлери Илачлари Сан. ве А.С., Организованная промышленная зона Гебзе, улица Ихсан Деде № 900, Совак, 41480 Гебзе — Коджаэли, Турция.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:

125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.

Телефон: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.