Гепазолон |
суппозитории ректальные 120 МЕ+10 мг+1.7 мг
Латинское название
Действующее вещество
Состав
Состав на один суппозиторий
Действующие вещества:
Гепарин натрия 120 ME
Преднизолон 1,7 мг
Лидокаина гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества:
Витепсол Н 15 — достаточное количество до получения суппозитория массой 1 г.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие определяется свойствами входящих в препарат компонентов.
Гепарин препятствует образованию тромбов, предотвращает коагуляцию крови в геморроидальных узлах, обладает противоотечным действием, способствует регенерации соединительной ткани, ускоряет заживление и уменьшает число рецидивов заболевания. Гепарин ингибирует реакции, вызывающие коагуляцию крови и образующие фибриновый тромб. Гепарин в данной дозировке в комбинации с антитромбином III плазмы крови ингибирует тромбоз, дезактивируя фактор Xa, а также ингибируя конверсию протромбина в тромбин. Гепарин препятствует формированию стабильного фибринового тромба, ингибируя активацию фибринстабилизирующего фактора. Гепарин проявляет также противовоспалительное действие, влияя на эндотелий сосудов, препятствует отеку.
Преднизолон принадлежит к группе синтетических глюкокортикостероидов средней продолжительности действия, уменьшает образование, высвобождение и активность медиаторов воспаления (гистамина, кинина, простагландина, лизосомальных ферментов). Подавляет миграцию клеток к месту воспаления; уменьшает вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов в очаге воспаления. Уменьшает экссудацию благодаря вазоконстрикторному действию. Подавляет действие макрофагов, клеток-мишеней, цитокинов, которые участвуют в развитии аллергических реакций. Предотвращает доступ сенсибилизированных Т‑лимфоцитов и макрофагов к клеткам-мишеням. Оказывает противовоспалительное, противоэкссудативное и противоаллергическое действие, уменьшает воспаление и сопутствующие субъективные ощущения (зуд, жжение, боль, ощущение влажности вследствие экзематозных изменений) в аноректальной области.
Лидокаин обладает местноанестезирующим действием, которое обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
Комбинированным действием составных частей препарата достигается наилучший эффект.
Описание лекарственной формы
Суппозитории белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
Фармакокинетика
Гепарин и преднизолон эффективно абсорбируются после ректального введения, проникают в стенку кишечника на несколько часов, и затем постепенно транспортируются посредством портальной циркуляции в печень, там биотрансформируются окисляющими ферментами в метаболиты и выводятся через почки. Период полувыведения гепарина составляет 1–1,5 ч, преднизолона — 18–36 часов.
При ректальном применении часть лидокаина (35%) подвергается системной абсорбции. Максимальная концентрация в крови лидокаина достигает через 2 ч. Лидокаин быстро метаболизируется в печени и выводится через почки. Часть лидокаина подвергается энтерогепатической циркуляции и выводится с калом. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов.
Показания
Наружный и внутренний геморрой, в том числе острый, свищи, экзема, зуд в области ануса, вызванный воспалением, анальные трещины.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Вирусные, грибковые, туберкулезные и другие инфекционные процессы аноректальной области, нарушения коагуляционной системы с предрасположенностью к кровотечениям.
Беременность и период лактации.
Детский возраст до 12 лет.
Способ применения и дозы
При внутреннем геморрое суппозиторий вводить в полость прямой кишки 1–2 раза в сутки. При наружном геморрое суппозиторий вводить в задний проход не полностью — его основание должно прощупываться снаружи. Придерживайте анус марлевой салфеткой до полного таяния суппозитория (2–3 мин), иначе суппозиторий «провалится» в прямую кишку, не оказав лечебного действия.
Курс лечения — 7 дней. По рекомендации врача курс может быть продлен до 14 дней.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится. При рекомендуемой дозе препарата побочных эффектов не выявлено.
При применении препарата более 5 недель возможны системные побочные эффекты, связанные с действием преднизолона:
Со стороны эндокринной системы:
Снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Возможны аритмии, брадикардия (у предрасположенных пациентов), ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления.
Со стороны нервной системы:
Бессонница, головокружение.
Со стороны обмена веществ:
Повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышенное потоотделение.
Возможны аллергические реакции, вызванные лидокаином и гепарином в виде зуда и раздражения ануса.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные. По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
Производитель и адрес приема претензий
ООО «Альтфарм»
142073, Россия, Московская область, г. Домодедово, д. Судаково, территория вл. Лесное, стр. 10б.
Тел./факс: (495) 234-46-40.
Срок годности препарата Гепазолон
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия хранения препарата Гепазолон
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Аналоги
РЕКОРДАТИ ХИМИЧЕСКАЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ИНДУСТРИЯ С.П.А.
ЛЕО ФАРМА МАНУФЭКЧУРИНГ ИТАЛИ С.Р.Л.
Акционные предложения
А.МЕНАРИНИ МЭНЮФЕКЧЕРИНГ ЛОДЖИСТИКС ЭНД СЕРВИСИЗ С.Р.Л.