G03AC09 Дезогестрел

Гестаген (Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты)

Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств

Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой «D» на одной стороне и «75» — на другой.

Лактинет^® — это гестагенсодержащий контрацептив для перорального применения, действующим веществом которого является дезогестрел. Как и другие гормональные контрацептивы, в состав которых в качестве активного компонента входит исключительно прогестаген, Лактинет^® можно принимать женщинам в период кормления грудью, а также при наличии противопоказаний к эстрогенам или нежелании использовать эстрогенсодержащие контрацептивы.

В отличие от других гестагенных контрацептивов, противозачаточное действие препарата Лактинет^® объясняется торможением процесса овуляции, что подтверждается отсутствием овуляторного фолликула при УЗИ и отсутствием повышения значений ЛТГ и прогестерона в сыворотке крови в середине менструального цикла. В то же время дезогестрел так же, как и другие прогестагены, обладает свойством повышать вязкость слизи шейки матки, препятствуя продвижению сперматозоидов. Индекс Перля (показатель, отражающий наступление беременности у 100 женщин в течение года контрацепции) составляет 0,4, что сопоставимо с использованием комбинированных гормональных контрацептивов для перорального применения. Применение препарата Лактинет^® ведет к снижению содержания эстрадиола в плазме крови до значений, соответствующих ранней фолликулярной фазе. Прогестагены влияют на углеводный и липидный обмен.

Всасывание

При приеме внутрь дезогестрел всасывается быстро. T_max достигается через 1,8 ч после приема таблетки. Биодоступность этоногестрела составляет около 70%.

Распределение

Этоногестрел на 95,5–99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм

Дезогестрел путем гидроксилирования и дегидрогенизации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.

Выведение

Средний T_1/2 этоногестрела около 30 ч, как при однократном, так и многократном приеме. C_ss в плазме крови устанавливаются через 4–5 дней. Этоногестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 1,5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов. У кормящих матерей этоногестрел выделяется с грудным молоком в соотношении молоко/сыворотка крови 0,37–0,55. Таким образом, при примерном потреблении молока матери в количестве 150 мг/кг/день, новорожденный может получать этоногестрел в количестве 0,01–0,05 мкг/кг/сут.

Контрацепция.

повышенная чувствительность к дезогестрелу или какому-либо другому компоненту препарата;

наличие в настоящее время или анамнезе венозной тромбоэмболии (в т.ч. тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии);

тяжелые заболевания печени в настоящее время или анамнезе (до нормализации показателей функции печени);

печеночная недостаточность в настоящее время или анамнезе;

установленные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы);

рак печени;

кровотечение из влагалища неясной этиологии;

установленная или предполагаемая беременность;

непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

длительная иммобилизация, в т.ч. связанная с операцией или заболеванием (риск венозной тромбоэмболии).

С осторожностью: резистентная артериальная гипертензия, развивающаяся на фоне приема препарата, в т.ч. при неэффективности антигипертензивной терапии; хлоазма, особенно при наличии хлоазмы во время беременности в анамнезе; сахарный диабет (из-за возможного влияния прогестагенов на периферическую инсулинрезистентность и толерантность к глюкозе); порфирия; системная красная волчанка; герпес (во время беременности в анамнезе).

Во время беременности применение препарата противопоказано. В доклинических исследованиях при введении очень высоких доз прогестагена наблюдали маскулинизацию плода женского пола. В эпидемиологических исследованиях не выявлен повышенный риск возникновения тератогенного эффекта и врожденных дефектов развития среди детей, матери которых принимали пероральные гормональные контрацептивы до беременности или непреднамеренно — в ранние сроки беременности.

Как и остальные препараты, содержащие только прогестаген, Лактинет^® не влияет на качество и количество материнского молока, но небольшое количество метаболита дезогестрела (этоногестрел) выделяется с материнским молоком и составляет примерно 0,01–0,05 мкг/кг/день (при количестве потребляемого грудного молока 150 мл/кг/сут). Результаты 7-месячного наблюдения не выявили повышенных рисков для детей, находящихся на грудном вскармливании, при оценке их роста, психомоторного и физического развития. Тем не менее, необходимо тщательное динамическое наблюдение за развитием и ростом ребенка при грудном вскармливании, если женщина с целью контрацепции использует препарат Лактинет^®.

Внутрь.

При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов (в течение последнего месяца) прием таблеток начинают с первого дня менструального цикла по 1 табл. в день, по возможности в одно и то же время суток, следуя в указанном на упаковке направлении, чтобы перерыв между приемом 2 табл. составлял 24 ч, при необходимости с небольшим количеством жидкости. Данный препарат не требует перерыва в приеме. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после окончания предыдущей.

Порядок приема препарата

Женщины, которые в предыдущем месяце не принимали пероральных контрацептивов. Прием 1-й табл. следует начинать с первого дня менструального цикла (менструации). В этом случае не требуется применение дополнительных методов контрацепции.

Прием таблеток можно начинать и с 2–5-го дня менструации, но в этом случае в первом цикле надо применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 сут приема таблеток.

Женщины, которые переходят с другого комбинированного перорального контрацептива (КПК) на Лактинет^®. По возможности — на следующий день после принятия последней таблетки предыдущего КПК. В этом случае не требуется применение дополнительных методов контрацепции.

Женщины, которые переходят с монокомпонентных препаратов, содержащих только прогестаген (мини-пили, инъекции, имплантаты или внутриматочные противозачаточные средства, выделяющие прогестаген). При переходе от мини-пили прием препарата можно начать в любой день; в случае инъекций — в день, когда следовало бы делать очередную инъекцию; в случае имплантата — на следующий день после его удаления.

Во всех перечисленных случаях рекомендуется использование барьерных методов контрацепции в течение первых 7 дней.

Прием препарата после аборта в I триместре беременности. После аборта в I триместре беременности прием препарата рекомендуется начинать сразу же после аборта, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

Прием препарата после родов или после прерывания беременности во II триместре. Прием препарата начинают не раннее 21–28-го дня после прерывания беременности во II триместре или после родов. Если прием препарата предполагают начинать позже, то необходимо употреблять барьерный способ контрацепции на протяжении первых 7 дней. Кроме этого, если перед началом применения препарата имели место незащищенные половые контакты, необходимо исключить беременность или перенести начало приема препарата на 1-й день следующей менструации (при восстановлении менструального цикла).

Пропущенные (забытые) таблетки. Эффективность контрацептива уменьшается, если между приемами 2 табл. прошло более 36 ч. Если перерыв не превышает 12 ч, противозачаточный эффект не снижается, и применение дополнительного противозачаточного метода не требуется. Прием остальных таблеток продолжают по обычному расписанию.

В случае более 12 ч перерыва противозачаточный эффект может снизиться. Для достижения эффективной блокировки гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы необходимо ежедневно принимать препарат на протяжении 7 дней. Таким образом, при перерыве, превышающим 12 ч, прием препарата продолжают в обычном режиме, однако в последующие 7 дней необходимо использовать дополнительные (барьерные) методы контрацепции. Если прием таблетки был пропущен на 1-й нед применения препарата и в предшествующие 7 дней имел место незащищенный половой акт, то нельзя исключить вероятность наступления беременности.

Меры, принимаемые в случае рвоты. Если в течение 3–4 ч после приема таблетки развивается рвота, то таблетка всасывается не полностью. В этом случае следует поступать так же, как в случае пропущенных таблеток. Необходимую таблетку (необходимые таблетки) следует восполнить из другой упаковки.

Наблюдение. Несмотря на регулярный прием таблеток, могут возникать нарушения менструации. Если менструация возникают очень часто и нерегулярно, следует рассмотреть возможность применения другого метода контрацепции. Если расстройства сохраняются, необходимо исключить органическую причину.

Тактика при возникшей во время применения препарата аменорее зависит от того, принимались ли таблетки в соответствии с инструкцией или нет; может потребоваться проведение теста на беременность.

Если возникла беременность, прием препарата необходимо прекратить.

Необходимо помнить, что прием препарата Лактинет^® не предохраняет от инфицирования ВИЧ (СПИД) и другими заболеваниями, передающимися половым путем.

Наиболее частым нежелательным эффектом, о котором сообщалось в клинических исследованиях, были нерегулярные менструации. До 50% женщин, применявших дезогестрел, отмечали ациклические кровянистые выделения: у 20–30% женщин менструации становятся более частыми, в то время как у других 20% — более редкими или даже полностью могут прекратиться. Менструации могут также стать более длительными.

После нескольких месяцев приема препарата менструации имеют тенденцию становиться менее частыми. Информирование врача, наблюдение врачом, а также использование дневника менструаций может повысить комплаентность при лечении препаратом.

Ниже приведены нежелательные эффекты, имеющие установленную, вероятную или возможную связь с применением препарата.

В том случае, если наблюдается любое из нижеперечисленных состояний/факторов риска, нужно тщательно взвешивать ожидаемые преимущества и риск применения контрацептива при консультировании с лечащим врачом на протяжении всего периода контрацепции. При появлении, усилении, изменении любого из нижеперечисленных состояний/факторов риска, пациентке необходимо немедленно обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения препарата.

Часто — акне, тошнота, изменения настроения, снижение либидо, болезненность молочной железы, нарушение менструального цикла, головная боль, увеличение массы тела.

Нечасто — алопеция, усталость, рвота, дискомфорт при ношении контактных линз, вагинит, дисменорея, кисты яичника.

Редко — покраснение кожи, сыпь, крапивница, узловатая эритема.

Хотя достоверная связь с приемом гестагенов не установлена, при их приеме возможны холестатическая желтуха, кожный зуд, холелитиаз, хорея, герпес беременных, отосклероз, глухота, развитие гемолитико-уремического синдрома.

Одновременное применение индукторов микросомальных ферментов печени может вызвать прорывное кровотечение и снижение противозачаточного эффекта препарата. Таковыми препаратами являются производные гидантоина (в т.ч. фенитоин), рифабутин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин, а также окскарбазепин, топирамат, фелбамат и гризеофульвин. Специализированных исследований на предмет взаимодействия дезогестрела с другими препаратами не проводилось. Максимальная индукция микросомальных ферментов печени достигается не ранее чем через 2–3 нед после начала применения соответствующего индуктора и продолжается до 4 нед после его отмены. Антибиотики (например ампициллин и тетрациклин) снижают эффективность пероральных противозачаточных средств.

Женщинам, принимающим лекарственные препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени, следует рекомендовать временное дополнительное использование барьерных или иных негормональных методов контрацепции. При одновременном применении вышеперечисленных препаратов с дезогестрелом рекомендуется использование барьерного метода контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина — 28 дней) после окончания терапии. При лечении активированным углем всасывание стероидов, а следовательно и контрацептивная эффективность могут уменьшаться. В этом случае следует придерживаться рекомендаций, приведенных в разделе «Способ применения и дозы», по пропущенному приему препарата.

Симптомы: тошнота, рвота, кровянистые выделения/кровотечение из влагалища.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

При наличии какого-либо состояния или фактора риска врач должен соотнести риск и пользу применения препарата Лактинет^® индивидуально для каждой женщины до начала гормональной контрацепции. В случае появления какого-либо нежелательного эффекта или фактора риска необходимо сразу же поставить лечащего врача в известность для решения вопроса о целесообразности дальнейшего приема препарата. Женщины с сахарным диабетом должны быть под внимательным наблюдением на протяжении первых месяцев использования препарата Лактинет^®. Прием препарата Лактинет^® снижает содержание эстрадиола сыворотки до значения, соответствующего ранней фолликулярной фазе. Защитное действие традиционных только прогестагенсодержащих контрацептивов в плане профилактики эктопической беременности не столь выражено, как у комбинированных пероральных контрацептивов, что связывают с относительно часто происходящей на фоне приема только прогестогенсодержащих препаратов овуляцией. Несмотря на то что Лактинет^®, как правило, ингибирует овуляцию, возможность внематочной беременности нужно иметь в виду при дифференциальном диагнозе при развитии у женщины аменореи или болей в животе. Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам со склонностью к хлоазме следует избегать солнечного и ультрафиолетового облучения во время приема Лактинет^®. Пациенткам с непереносимостью лактозы нужно иметь в виду, что одна покрытая пленочной оболочкой таблетка Лактинет^® содержит 67,445 мг лактозы моногидрата. Пациентки с редкими наследственными заболеваниям, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция не должны принимать препарат.

Влияние на способность управления автомобилем или другими рабочими механизмами. Не влияет на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,075 мг. В блистере из ПВХ/ПВДХ-пленки и фольги алюминиевой по 28 шт. 1 или 3 блистера в пачке картонной.

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия. 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

По рецепту.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.