Круглые
двояковыпуклые таблетки белого цвета, с разделительной
риской на одной стороне.
Фармакокинетика
При приеме
внутрь амброксол практически полностью всасывается из желудочно-кишечного
тракта. Максимальная концентрация достигается через 1–3 часа после приема
внутрь. Из‑за пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность
амброксола после приема внутрь снижается приблизительно на 1/3.
Образующиеся в связи с этим метаболиты (такие как дибромантраниловая кислота,
глюкурониды) элиминируются в почках. Связывание белками плазмы составляет около
85% (80–90%). Период полувыведения из плазмы составляет от 7 до
12 часов. Суммарный период полувыведения амброксола и его метаболитов
составляет приблизительно 22 часа.
Выводится
преимущественно почками в виде метаболитов — 90%, менее 10% выводится
в неизмененном виде.
Учитывая высокую
связь с белками плазмы, большой объем распределения и медленное
перераспределение из тканей в кровь, существенного выведения амброксола при
диализе или форсированном диурезе не происходит.
У пациентов с
тяжелыми заболеваниями печени клиренс амброксола уменьшается на 20–40%.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек период полувыведения
метаболитов амброксола увеличивается.
Амброксол
проникает в спинномозговую жидкость и через плацентарный барьер, а также
выделяется в грудное молоко.
Фармакодинамика
Амброксол
представляет собой бензиламин — метаболит бромгексина. Отличается от бромгексина
отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара‑транс
положении циклогексильного кольца. Обладает секретомоторным, секретолитическим
и отхаркивающим действием.
После приема внутрь
действие наступает через 30 минут и продолжается в течение 6–12 часов
(в зависимости от принятой дозы).
Доклинические
исследования показали, что амброксол стимулирует серозные клетки желез
слизистой оболочки бронхов. Активируя клетки реснитчатого эпителия и снижая
вязкость мокроты, улучшает мукоцилиарный транспорт.
Амброксол
активирует образование сурфактанта, оказывая прямое воздействие на альвеолярные
пневмоциты 2‑го типа и клетки Клара мелких дыхательных путей.
Исследования на
клеточных культурах и исследования in vivo на животных показали,
что амброксол стимулирует образование и секрецию вещества (сурфактанта),
активного на поверхности альвеол и бронхов эмбриона и взрослого.
Также при
доклинических исследованиях был доказан антиоксидантный эффект амброксола.
Амброксол при совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим,
эритромицин и доксициклин) увеличивает их концентрацию в мокроте и бронхиальном
секрете.
Показания
Острые и
хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся нарушением образования
и отхождения мокроты.
Противопоказания
–
Повышенная
чувствительность к амброксолу или к одному из вспомогательных веществ;
–
Применение
у детей до 6 лет;
–
Беременность
(I триместр);
–
Непереносимость
лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Нарушение
моторной функции бронхов и повышенное образование мокроты (при синдроме
неподвижных ресничек), язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки в
период обострения, беременность (II–III триместр), период лактации.
Пациенты с нарушениями
функции почек или тяжелыми заболеваниями печени должны принимать Амбробене с
особой осторожностью, соблюдая большие интервалы между приемами или принимая
препарат в меньшей дозе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Недостаточно
данных относительно применения амброксола в период беременности.
В частности, это касается первых 28 недель беременности.
Исследования, проводимые на животных, не выявили тератогенного
эффекта.
Применение
Амбробене при беременности (II–III триместр) возможно только по назначению
врача, после тщательной оценки соотношения риск/польза.
Период кормления
грудью
Исследования,
проводимые на животных, показали, что амброксол проникает в грудное молоко.
В связи с недостаточным изучением применения препарата у женщин в период
кормления грудью применение Амбробене возможно только по назначению врача,
после тщательной оценки соотношения риск/польза.
Способ применения и дозы
Таблетки следует
проглатывать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством
жидкости.
Детям от 6 до
12 лет
следует принимать по 1/2 таблетки 2–3 раза в день
(15 мг амброксола 2–3 раза в день).
Взрослым и детям
старше 12лет в первые 2–3 дня лечения следует
принимать по 1 таблетке 3 раза в день
(30 мг амброксола 3 раза в день). При неэффективности терапии
взрослые могут увеличить дозу до 2 таблеток 2 раза в день (120 мг
амброксола в день). В последующие дни следует принимать
по 1 таблетке 2 раза в день (30 мг амброксола 2 раза в
день).
Длительность
лечения подбирается индивидуально в зависимости от течения заболевания.
Не рекомендуется принимать Амбробене без назначения врача более чем в
течение 4–5 дней.
Муколитический
эффект препарата проявляется при приеме большого количества жидкости.
Поэтому во время лечения рекомендуется обильное питье.
Побочные действия
Общие нарушения:
Редко (от ≥0,1%
до <1%): аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, ангионевротический
отек лица, одышка, зуд), лихорадка, слабость, головная боль.
Очень редко (<0,01%):
анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.
Со стороны
желудочно-кишечного тракта:
Редко (от ≥0,1%
до <1%): тошнота, боли в животе, рвота, диарея, запоры.
Прочие:
Редко (от ≥0,1%
до <1%): сухость слизистой оболочки полости рта и дыхательных путей, экзантемы,
ринорея, дизурия.
Взаимодействие
При
одновременном применении амброксола и противокашлевых средств из‑за
подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой секрета. Поэтому подобные
комбинации следует подбирать с осторожностью.
При совместном приеме
амброксола и антибиотиков амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и
доксициклина концентрация последних в мокроте и бронхиальном секрете
увеличивается.
Передозировка
Симптомы
Признаков
интоксикации при передозировке амброксола не выявлено. Имеются сведения о нервном
возбуждении и диарее.
Амброксол хорошо
переносится при приеме внутрь в дозе до 25 мг/кг/день.
В случае тяжелой
передозировки возможны повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, снижение
артериального давления.
Лечение
Методы интенсивной
терапии, такие как вызывание рвоты, промывание желудка, должны применяться
только в случаях тяжелой передозировки, в первые 1–2 часа после приема
препарата. Показано симптоматическое лечение.
Особые указания
Не следует
комбинировать с противокашлевыми лекарственными средствами, затрудняющими
выведение мокроты.
Крайне редко при
применении Амбробене наблюдались кожные реакции в тяжелой форме, такие как
синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При изменении кожных покровов или
слизистых оболочек, необходимо срочно обратиться к врачу и прекратить прием
препарата.
Влияние на
способность вождения транспорта и на управление машинами и механизмами
до настоящего момента не известно.
Форма выпуска
По
10 таблеток в блистер ПВХ/ ПВДХ/ Al‑фольги.
По 2
или 5 блистеров с инструкцией по применению помещают в картонную пачку,
на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.
Условия отпуска из аптек
Отпускают
без рецепта.
Производитель
Наименование
держателя (владельца) регистрационного удостоверения лекарственного препарата
Тева
Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.
Производитель
Меркле
ГмбХ,
Людвиг-Меркле-Штрассе
3, 89143, Блаубойрен, Германия.
