Мексиприм® |
Обнинская химико-фармацевтическая компания (Россия)
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг
Латинское название
Действующее вещество
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество:
Этилметилгидроксипиридина сукцинат в пересчете на 100% вещество — 0,125 г;
Вспомогательные вещества (ядро таблетки):
каолин — 0,00247 г, карбоксиметилкрахмал натрия — 0,01258 г, целлюлоза микрокристаллическая — 0,1135 г, повидон — 0,0134 г, тальк — 0,0053 г, кальция стеарат — 0,00275 г;
Вспомогательные вещества (оболочка):
гипромеллоза — 0,00495 г, макрогол — 0,00128 г, титана диоксид — 0,00165 г, тальк — 0,00037 г.
Описание лекарственной формы
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, на изломе — от белого до белого с сероватым, или желтоватым, или кремоватым оттенком цвета.
Фармакокинетика
Мексиприм быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта с периодом полуабсорбции 0,08–0,1 часа. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 0,46–0,5 часа. Величина максимальной концентрации Мексиприма в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл.
Период полувыведения Мексиприма и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7–5, часа и 4,9–5,2 часа. Мексиприм в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконьюгированного продукта. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексиприм и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексиприма и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Фармакодинамика
Мексиприм относится к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Показания
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- вегетососудистая дистония;
- легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
- расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
- воздействие экстремальных (стрессорных) факторов;
- алкогольный абстинентный синдром с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств.
Противопоказания
Печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Мексиприм назначают внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату. Начинают лечение с дозы 0,25–0,5 г; средняя суточная доза составляет 0,25–0,5 г, максимальная суточная — 0,8 г.
Суточную дозу препарата распределяют на 2–3 приема в течение дня.
Для лечения больных с тревожными расстройствами, вегетососудистыми дисфункциями и когнитивными нарушениями Мексиприм применяют в течение 2–6 недель.
При купировании алкогольного абстинентного синдрома Мексиприм применяют в течение 5–7 дней.
Курсовую терапию Мексипримом заканчивают постепенно, уменьшая в течение 2–3 дней дозу препарата.
Побочные действия
Редко — тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, аллергические реакции.
Взаимодействие
Мексиприм совместим с психотропными препаратами; усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина.
Уменьшает токсическое действие этилового спирта.
Передозировка
Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость).
Лечение: как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.
Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Россия
249036, Калужская область, г. Обнинск, ул. Королева, 4
Тел./факс: (48439) 6-47-41
Предприятие-заказчик/владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, д.7
Тел.: (831)278-80-88
Факс: (831) 430-72-28
Срок годности препарата Мексиприм®
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия хранения препарата Мексиприм®
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.