Нимесил® | ![](https://app.rlsnet.ru/api/storage/mail_template/png/3_1)
|
Лабораториос Менарини С.А. (Испания)
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг
Nimesil®
Состав на 1
пакетик:
Действующее
вещество:
Нимесулид —
100 мг;
Вспомогательные
вещества:
Макрогола
цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная,
апельсиновый ароматизатор.
Светло-желтый
зернистый порошок с апельсиновым запахом.
Нимесулид хорошо
всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Максимальная
концентрация в плазме крови (Cmax) после
перорального приема однократной дозы нимесулида, составляющей 100 мг,
достигается в среднем через 2–3 ч и составляет 3–4 мг/л.
Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) — 20–35 мг ч/л. Связь с
белками плазмы крови — до 97,5%.
Метаболизируется
в печени при помощи изофермента цитохрома P450 (CYP)2C9. Основным
метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное
нимесулида — гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде
глюкуроната.
Нимесулид
выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы),
в метаболизированном виде с калом выводится около 29%. Период полувыведения (T1/2) составляет
3,2–6 ч.
Фармакокинетический
профиль нимесулида у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной
недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не изменяется при
применении однократных и многократных/повторных доз.
В исследовании,
проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени
тяжести (клиренс креатинина 30–80 мл/мин), Cmax нимесулида и
его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 были на 50%
выше, но находились в пределах значений AUC и T1/2, наблюдаемых у
здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не
приводило к кумуляции нимесулида.
Нимесулид
является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов.
Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В
отличие от неселективных НПВП, нимесулид, главным образом, ингибирует
циклооксигеназу‑2 (ЦОГ‑2), тормозит синтез простагландинов в очаге
воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на
циклооксигеназу‑1 (ЦОГ‑1).
-
Острая
боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе,
включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная
боль);
-
Симптоматическое
лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
-
Первичная
альгодисменорея.
Препарат
предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на
момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата
второй линии.
-
Гиперчувствительность
к нимесулиду или другим компонентам препарата;
-
Гиперергические
реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением
ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе, нимесулида;
-
Полное
или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или
околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП
(в т.ч. в анамнезе);
-
Гепатотоксические
реакции на нимесулид в анамнезе;
-
Одновременное
применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной
гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
-
Хронические
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе
обострения;
-
Период
после проведения аортокоронарного шунтирования;
-
Лихорадочный
синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
-
Подозрение
на острую хирургическую патологию;
-
Язвенная
болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта; перфорации или
желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
-
Цереброваскулярные
кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной
кровоточивостью;
-
Тяжелые
нарушения свертывания крови;
-
Тяжелая
сердечная недостаточность;
-
Тяжелая
почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин),
подтвержденная гиперкалиемия;
-
Печеночная
недостаточность или любое активное заболевание печени;
-
Детский
возраст до 12 лет;
-
Беременность
и период грудного вскармливания;
-
Алкоголизм,
наркотическая зависимость;
-
Наследственная
непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции
глюкозы-галактозы.
С осторожностью
Артериальная
гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность,
ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия,
заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, клиренс
креатинина 30–60 мл/мин.
Язвенное
поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в
анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые
соматические заболевания.
Одновременное
применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин),
антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные
глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного
захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Как и другие
препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид
может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и
может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии
в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может
переходить в почечную недостаточность с олигоурией у плода, к повышению риска
кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических
отеков у матери.
Данные,
полученные в ходе эпидемиологических исследований, свидетельствуют о возможном
увеличении риска самопроизвольного аборта, риска возникновения порока сердца и
гастрошизиса при применении на ранних сроках беременности средств, блокирующих
синтез простагландинов. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой
системы увеличивается примерно с 1%
до 1,5%. Считается, что
риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения.
Данных о
проникновении нимесулида в грудное молоко не имеется.
Применение
препарата Нимесил® при беременности и в период грудного
вскармливания противопоказано.
Применение
нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется
женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима
консультация с лечащим врачом.
Внутрь.
Содержимое пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды комнатной
температуры (образуется суспензия белого или светло-желтого цвета).
Приготовленный
раствор хранению не подлежит.
Препарат Нимесил®
применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
Взрослым и детям
старше 12 лет:
по 1 пакетику два раза в сутки, после еды.
Пациенты
пожилого возраста:
при лечении пожилых пациентов необходимость коррекции суточной дозы
определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими
лекарственными средствами.
Пациенты с
почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и
умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) коррекции дозы
не требуется, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью
(клиренс креатинина <30 мл/мин) препарат Нимесил®
противопоказан.
Пациенты с
печеночной недостаточностью:
Применение
препарата Нимесил® у пациентов с печеночной недостаточностью
противопоказано.
Для уменьшения
вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную
эффективную дозу в течение максимально короткого времени.
Максимальная
суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.
Максимальная
продолжительность курса лечения — 15 дней.
Частота
классифицируется по рубрикам в соответствии с рекомендациями Всемирной
организации здравоохранения, в зависимости от встречаемости случая: очень
часто (≥1/10), часто (≥1/100, ˂1/10), нечасто
(≥1/1000, ˂1/100), редко (≥1/10000, ˂1/1000), очень
редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со
стороны крови и лимфатической системы
Редко: анемия,
эозинофилия, геморрагии;
Очень редко:
тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Нарушения со
стороны иммунной системы
Редко: реакции
гиперчувствительности;
Очень редко: анафилактоидные
реакции.
Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд, кожная
сыпь, повышенная потливость;
Редко: эритема,
дерматит;
Очень редко: крапивница,
ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром
Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со
стороны нервной системы
Нечасто: головокружение;
Очень редко: головная боль,
сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушения
психики
Редко: чувство страха,
нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.
Нарушения со
стороны органа зрения
Редко: нечеткость
зрения;
Очень редко: нарушение
зрения.
Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Очень редко: вертиго.
Нарушения со
стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: повышение
артериального давления;
Редко: тахикардия,
лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица, ощущение
сердцебиения.
Нарушения со
стороны дыхательной системы
Нечасто: одышка;
Очень редко: обострение
бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея,
тошнота, рвота;
Нечасто: запор,
метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация
желудка или двенадцатиперстной кишки;
Очень редко: боль в животе,
диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение
активности «печеночных» ферментов;
Очень редко: гепатит,
молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха,
холестаз.
Нарушения со
стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: дизурия,
гематурия, задержка мочеиспускания;
Очень редко: почечная
недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Нарушения со
стороны водно-электролитного обмена
Редко: гиперкалиемия.
Прочие
Нечасто: периферические
отеки;
Редко: недомогание,
астения;
Очень редко: гипотермия.
Глюкокортикостероиды повышают риск
возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные
средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), например, флуоксетин,
увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
НПВП могут
усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за
повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и
противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если
комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный
контроль показателей свертываемости крови.
Диуретики
НПВП могут
снижать действие диуретиков.
У здоровых
добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида,
в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное
применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно
на 20%) площади под
кривой «концентрация-время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида
без изменения почечного клиренса фуросемида.
Одновременное
применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной
или сердечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ и
антагонисты рецепторов ангиотензина-II
НПВП могут
снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной
недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина
30–80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов
рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему
циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции
почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило,
бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих
нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов
ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует
осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны
получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно
контролировать после начала одновременного применения.
Мифепристон
Теоретически
возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при
одновременном применении с НПВП (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет
антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что
применение НПВП в день применения аналога простагландина не оказывает
отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на
раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую
эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Имеются данные о
том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению
концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида
у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять
регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически
значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином,
циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация
алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид
подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном
применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента,
концентрация последних в плазме может повышаться.
При назначении
нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется
соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в
плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с
действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к
каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Симптомы: апатия,
сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно
обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно
повышение артериального давления, возникновение желудочно-кишечного
кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома,
анафилактоидные реакции.
Лечение:
Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае,
если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо
вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г
для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства.
Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны
из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови
(до 97,5%). Необходим
контроль за состоянием функции почек и печени.
Нежелательные
побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной
эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для
купирования болевого синдрома.
Имеются данные
об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе,
случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих
препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени
(анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в
животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз следует
немедленно прекратить применение препарата Нимесил® и обратиться к
врачу. Повторное применение препарата Нимесил® у таких пациентов
противопоказано.
Сообщается о
реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер,
при кратковременном применении препарата.
Во время
применения препарата Нимесил® пациент должен воздерживаться от
приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ‑2).
Препарат Нимесил®
следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными
заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно
обострение этих заболеваний.
Риск
возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации
желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием
язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у
пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с
наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым
требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или
других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны
желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием
гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с
заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать
врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые
могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
Препарат Нимесил®
следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты,
увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды,
антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата
серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота).
В случае возникновения
желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов,
принимающих препарат Нимесил®, лечение препаратом необходимо
немедленно прекратить.
Учитывая
сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении
любого нарушения зрения применение препарата Нимесил® должно быть
немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
Препарат может
вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией,
с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Нимесил®
следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение
препаратом Нимесил® необходимо прекратить.
Клинические
исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что
НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к
незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для
исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных
недостаточно.
Препарат может
вызывать задержку жидкости в организме.
Пациентам с
артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью,
ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или
цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых
заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) препарат
Нимесил® следует применять с особой осторожностью. В случае
ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил® необходимо
прекратить.
В состав
препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным
диабетом (0,15–0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим
низкокалорийную диету. Препарат Нимесил® не рекомендуется назначать
пациентам с непереносимостью фруктозы, дефицитом сахарозы-изомальтозы или
синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
При
возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в
процессе применения препарата Нимесил® прием препарата должен быть
прекращен.
Нимесулид может
изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при
применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не
заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при
сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые пациенты
особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску
возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни
пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил®
для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Имеются данные о
возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит,
синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП,
в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении
слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата
Нимесил® следует немедленно прекратить.
Влияние
препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими
механизмами
Влияние препарата
Нимесил® на способность к управлению транспортными средствами и
механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата Нимесил®
следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Гранулы для
приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг.
По 2 г гранул в
трехслойный пакетик [бумага/алюминиевая фольга/полиэтилен].
По 9, 15 или 30
пакетиков с инструкцией по применению в картонной пачке.
Лабораториос
Менарини С.А.
ул. Альфонс XII, 587, 08918
Бадалона, Испания
или
Файн Фудс &
Фармасьютикалз Н.Т.М. С.п.А.
Виа Гриньяно 43,
24041, Брембате (Бергамо), Италия
Организация,
принимающая претензии от потребителей
ООО
«Берлин-Хеми/А.Менарини» Россия
123112, г.
Москва, Пресненская набережная, д. 10, БЦ «Башня на Набережной», Блок Б,
Тел.: (495)
785-01-00,
Факс: (495)
785-01-01.
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги, ламинированной полиэтиленом: 3 года
Хранить в недоступном для детей месте.
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги, ламинированной полиэтиленом: При температуре не выше 25 °C
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, пакет (пакетик) из алюминиевой фольги, ламинированной полиэтиленом: При температуре не выше 25 °C.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.