Аскорбиновая кислота | ![](https://app.rlsnet.ru/api/storage/mail_template/png/3_1)
|
Дальхимфарм (Россия)
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл
Ascorbic acid
Действующее
вещество:
Аскорбиновая
кислота — 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные
вещества:
Натрия
гидрокарбонат (натрий двууглекислый) — 23,85 мг или 47,7 мг; натрия сульфит —
2 мг; вода для инъекций — до 1 мл.
Прозрачный
слегка окрашенный раствор.
Связь с белками
плазмы — 25%. В норме концентрация аскорбиновой кислоты в плазме составляет
приблизительно 10–20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты,
а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых
органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту.
Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в
эритроцитах и в плазме крови. При дефицитных состояниях концентрация
аскорбиновой кислоты в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и
рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме
крови.
Метаболизируется
преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную
кислоту и аскорбат-2‑сульфат.
Выводится
почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и
в виде метаболитов.
При назначении
высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление
этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные
метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при
гемодиализе.
Аскорбиновая
кислота (витамин C) не синтезируется в организме человека,
а поступает только с пищей.
Фармакологическое
действие:
в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти
не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и
авитаминоза (цинги).
Физиологические
функции:
является коферментом некоторых реакций гидроксилирования и амидирования —
переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом.
Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков
проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина
(посттрансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина и
белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза карнитина),
окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств
в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина.
Повышает
активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина,
антидиуретического гормона и холецистокинина. Участвует в стероидогенезе
в надпочечниках.
Основная роль в
тканях — участвует в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических
компонентов.
Лечение гипо- и
авитаминоза C (при
необходимости быстрого восполнения витамина C и невозможности
перорального применения).
Клинические
ситуации, связанные с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой
кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного
тракта (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва,
гастрэктомия), болезнь Аддисона.
В лабораторной
практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом [51Cr]).
Повышенная
чувствительность к аскорбиновой кислоте и/или к любому вспомогательному веществу
в составе препарата. При длительном применении в больших дозах (более 500 мг) —
сахарный диабет, гипероксалурия, оксалатный нефролитиаз, гемохроматоз,
талассемия.
С осторожностью
Сидеробластная
анемия, мочекаменная болезнь, дефицит глюкозо-6‑фосфатдегидрогеназы.
В период
беременности и грудного вскармливания применяют только в случае, если
предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и
ребенка. Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах
беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что
плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты,
поступающим в организм матери, и затем у новорожденного возможно
развитие синдрома «отмены».
Минимальная
ежедневная потребность в период грудного вскармливания — 80 мг. Диета
матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна
для профилактики ее дефицита у грудного ребенка. Теоретически
существует опасность для ребенка при введении матери высоких доз аскорбиновой
кислоты (рекомендуется не превышать ежедневной потребности в аскорбиновой
кислоте).
Внутримышечно,
внутривенно (медленно).
Взрослым — от
100 до 500 мг в сутки, при терапии цинги — до 1000 мг в сутки.
Детям от 100 до
300 мг в сутки, при терапии цинги — до 500 мг в сутки.
Длительность
лечения зависит от характера и течения заболевания.
Для маркировки
эритроцитов (совместно с натрия хроматом [51Cr]) — 100 мг
аскорбиновой кислоты вводят во флакон с натрия хроматом [51Cr].
Нежелательные
реакции (НР) распределены по системно-органным классам согласно словарю MedDRA.
Нарушения со
стороны нервной системы: при быстром внутривенном введении —
головокружение, чувство усталости; при длительном применении больших доз
(более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости центральной
нервной системы, бессонница.
Нарушения со
стороны почек и мочевыводящих путей: умеренная поллакиурия (при применении
дозы более 600 мг/сут); при длительном применении больших доз —
гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение
гломерулярного аппарата почек.
Нарушения со
стороны сосудов:
при длительном применении больших доз — снижение проницаемости капилляров
(возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления,
гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
Нарушения со
стороны иммунной системы: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Лабораторные и
инструментальные данные: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения,
нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.
Общие
расстройства и нарушения в месте введения: болезненность в месте
внутримышечного введения.
Прочие: при длительном
применении больших доз (более 1 г) — угнетение функции инсулярного
аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия); при внутривенном
введении — угроза прерывания беременности (вследствие гиперэстрогенемии),
гемолиз эритроцитов.
Если любые из
указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие
нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Повышает
концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут
повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе, входящего в состав
пероральных контрацептивов).
Снижает
эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
При
одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение
с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой
кислоты.
Увеличивает риск
развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого
действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение
лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов),
снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Повышает общий
клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой
кислоты в организме.
Лекарственные
средства хинолинового ряда, препараты кальция, салицилаты,
глюкокортикостероидные препараты при длительном применении истощают запасы
аскорбиновой кислоты.
При
одновременном применении снижает хронотропное действие изопреналина.
При длительном
применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию
дисульфирама и этанола.
В высоких дозах
повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и
примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Уменьшает
терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств
(нейролептиков) — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию
амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Фармацевтически
несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефапирином, хлордиазепоксидом,
эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином,
нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.
Симптомы:
Нефролитиаз,
бессонница, раздражительность, гипогликемия.
Лечение:
Симптоматическое,
эффективен форсированный диурез.
В связи со
стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез глюкокортикостероидных
гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением.
Высокие дозы
аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию
камней в почках. У взрослых, получивших высокие дозы, и новорожденных, матери
которых получали высокие дозы аскорбиновой кислоты, может наблюдаться
«рикошетная» цинга. При длительном применении больших доз возможно угнетение
функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения
необходимо регулярно контролировать уровень гликемии.
У пациентов с
повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую
кислоту в минимальных дозах.
Аскорбиновая
кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных
тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности «печеночных»
трансаминаз и лактатдегидрогеназы).
Влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат не
влияет на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Раствор для
внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл и 100 мг/мл.
По 1 мл,
2 мл, 5 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла с точками
надлома или кольцами.
По 10 ампул
вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул
помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают
в пачку из картона.
Наименование,
адрес производителя и адрес места производства лекарственного препарата/
организация, принимающая претензии
ОАО
«ДАЛЬХИМФАРМ», Российская Федерация,
680001,
Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.
Тел./факс:
(4212) 53-91-86.
2 года
Хранить в недоступном для детей месте.
В защищенном от света месте, при температуре 5–25 °C
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.