Таблетки 50 мг (мг/таблетку)

Действующее вещество:

Сертралина гидрохлорид — 55,96 мг, эквивалентный сертралину — 50,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Кальция гидрофосфат — 16,00, целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 101) — 51,54, целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 102) — 15,00, гипроллоза‑L — 4,00, карбоксиметилкрахмал натрия — 6,00, вода очищенная — q.s. (расходуется в процессе производства), магния стеарат — 1,50.

Оболочка таблетки:

Опадрай белый OY-S-58910 — 6,00, вода очищенная — q.s. (расходуется в процессе производства).

Состав Опадрая белого OY-S-58910: гипромеллоза — 65,00%, титана диоксид — 20,00%, макрогол 400 — 10,00%, тальк — 5,00%.

Таблетки 100 мг (мг/таблетку)

Действующее вещество:

Сертралина гидрохлорид — 111,92 мг, эквивалентный сертралину — 100,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Кальция гидрофосфат — 32,00, целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 101) — 103,08, целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 102) — 30,00, гипроллоза‑L — 8,00, карбоксиметилкрахмал натрия — 12,00, вода очищенная — q.s. (расходуется в процессе производства), магния стеарат — 3,00.

Оболочка таблетки:

Опадрай белый OY-S-58910 — 12,00, вода очищенная — q.s. (расходуется в процессе производства).

Состав Опадрая белого OY-S-58910: гипромеллоза — 65,00%, титана диоксид — 20,00%, макрогол 400 — 10,00%, тальк — 5,00%.

Таблетки 50 мг: белые или почти белые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой с выгравированной надписью «50» на одной стороне и с риской на другой.

Таблетки 100 мг: белые или почти белые овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой с выгравированной надписью «100» на одной стороне и с риской на другой.

Абсорбция сертралина высокая, но медленная. Максимум концентрации в плазме крови достигается через 4,5–8,4 часа после приема препарата внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приеме. Биодоступность во время приема пищи повышается на 25%, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается.

Распределение. Общее связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. Объем распределения >20 л/кг.

Метаболизм и выведение. Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N‑деметилированию. Его основной метаболит — N‑десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0,2% сертралина выводится почками в неизменном виде. Время полувыведения препарата 22–36 часов, не зависит от возраста и пола. Для N‑десметилсертралина этот показатель составляет 62–104 часа.

Время полувыведения сертралина и площадь под кривые концентрации в плазме крови (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности, фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гематоплацентарный барьер нет. Сертралин не диализируется.

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина, усиливает его эффекты, оказывает слабое влияние на обратный захват норэпинефрина и дофамина; в терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека.

Подавление активности обратного захвата серотонина повышает серотонинергическую передачу, что приводит к последующему торможению адренергической активности в голубоватом месте (locus ceruleus). Сертралин тормозит также возбуждение серотониновых нейронов в области шва (средняя линия продолговатого мозга); что приводит к первоначальному повышению активности голубоватого места с последующим снижением активности постсинаптических бета-адренорецепторов и пресинаптических альфа₂‑адренорецепторов.

Не вызывает лекарственную зависимость, не оказывает м‑холиноблокирующего и кардиотоксического действия. Не усиливает активность симпатической нервной системы.

Не обладает сродством к м-холино-, серотониновым, дофаминовым, адрено-, гистаминовым, ГАМК‑ или бензодиазепиновым рецепторам; не ингибирует моноаминоксидазу (МАО).

В отличие от трициклических антидепрессантов при лечении депрессии или обсессивно-компульсивных расстройств (навязчивых состояний) не увеличивает массу тела. Начальный эффект наблюдается уже в течение 7 дней, полный — через 2–4 недели.

-     Депрессивные состояния различной этиологии, в том числе сопровождающиеся чувством тревоги (лечение и профилактика)

-     Панические расстройства с агорафобией и без агорафобии

-     Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)

-     Посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР)

-     Повышенная чувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав препарата

-     Совместное применение сертралина и ингибиторов МАО

-     Совместное применение сертралина с триптофаном или фенилфлурамином

-     Совместное применение с пимозидом

-     Эпилепсия в период обострения

-     Детский возраст до 6 лет

-     Беременность и период лактации

С осторожностью: органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия (в анамнезе и вне обострения), печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, у детей старше 6 лет.

Контролируемые испытания сертралина у беременных женщин не проводились, в связи с этим во время беременности препарат может быть назначен только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Женщины детородного возраста, получающие лечение Серлифтом, должны применять адекватные методы контрацепции.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, применение Серлифта у кормящих женщин не рекомендуется. Если же лечение необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.

Депрессии и ОКР:

Взрослые

Внутрь. 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером, независимо от приема пищи. При отсутствии эффекта возможно постепенное (в течение нескольких недель) увеличение дозы до 200 мг/сут (на 50 мг в неделю). Некоторые клиницисты рекомендуют назначать вначале дозу 25 мг/сут в течение 1–2 дней.

У пациентов с ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8–12 недель терапии.

Панические расстройства и ПТСР: начальная доза — 25 мг/сут утром или вечером с последующим увеличением в течение 1 недели до 50 мг/сут, а затем постепенно на 50 мг в неделю можно увеличить дозу до 200 мг/сут. Терапевтический эффект достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако, для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2–4 недель.

При проведении длительной поддерживающей терапии назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем меняют в зависимости от эффекта.

У пожилых пациентов не возникает необходимости в специальном подборе дозы.

Больные с нарушением функции печени требуют особого внимания при лечении Серлифтом. При тяжелом нарушении функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами. У больных с нарушением функции почек специально подбирать дозу не требуется.

Дети с ОКР

Для детей от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мг сертралина один раз в день, утром или вечером. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг один раз в день.

У подростков 13–17 лет начальная доза — 50 мг/сут утром или вечером однократно. Суточную дозу можно постепенно увеличить на 50 мг в неделю до максимальной дозы 200 мг/сут. Следует учитывать меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми и при назначении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательно наблюдать за детьми, чтобы при первых признаках передозировки отменить препарат.

Для достижения хорошего результата может потребоваться 8–12 недель терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, тахикардия, гиперемия кожи или «приливы» крови к лицу.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — анорексия, повышение аппетита (возможно как следствие устранения депрессии), сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, спазмы в желудке или животе, метеоризм или боли.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, тремор, нарушения движения (экстрапирамидные симптомы, изменение походки), акатизия, судороги, парестезии, гипестезия, амнезия, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, тревога, психомоторное возбуждение, психоз, деперсонализация, нервозность, гипомания, мания, панические реакции, зевота, серотониновый синдром (см. в разделе «Передозировка»).

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны гепато-билиарной системы: редко — панкреатит, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, асимптоматическое повышение активности «печеночных» трансаминаз (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи и недержание мочи.

Со стороны половой системы: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия), дисменорея, галакторея.

Со стороны кожного покрова: сыпь (редко — мультиформная экссудативная эритема, фотосенсибилизация), ангионевротический отек, экхимозы, зуд и анафилактоидные реакции.

Со стороны обмена веществ и эндокринной системы: гипонатриемия (синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ), гиперпролактинемия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, кровотечения (в т.ч носовое), пурпура.

Другие: редко — синдром «отмены», повышенное потоотделение; недомогание.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО, включая избирательно действующие (селегилин) ИМАО и с обратимым типом действия (моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома (см. раздел «Передозировка»).

Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих центральную нервную систему, требует наблюдения. Не совместим с этанолом.

Производные кумарина: при их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение протромбинового времени — в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения Серлифтом и после его отмены.

Циметидин. При одновременном применении в значительной степени снижает клиренс сертралина.

Лекарственные средства, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома P₄₅₀. Хотя сертралин обладает лишь потенциальным свойством вызывать клинически значимое подавление изоэнзима 2D6 цитохрома P₄₅₀, однако, при совместном применении с препаратами, метаболизируемыми этим изоэнзимом (дезипрамин, трициклические антидепрессанты, антиаритмические препараты IC класса — пропафенон и флекаинид), применяются более низкие дозы сертралина, а при отмене сертралина могут потребоваться повышенные дозы этих препаратов.

Лекарственные средства, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома P₄₅₀. Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP3A3/4 бетагидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг в сутки не изменяются. Концентрация в плазме крови фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяются. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает CYP2C9.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима CH3 2C19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP1A2.

Суматриптан. При совместном применении с сертралином у пациентов возникали слабость, гиперрефлексия, нарушение координации движений, поэтому при необходимости такого сочетания за пациентами должно осуществляться наблюдение.

Толбутамид: сертралин снижает клиренс толбутамида (необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении).

Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем лечении сертралином. Однако, тремор чаще наблюдается при их совместном применении.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора обратного захвата серотонина на другой нет необходимости в «периоде отмывания». Однако, при этом требуется соблюдать осторожность. Не совместим с триптофаном и фенилфлурамином.

Индукция микросомальных ферментов печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению периода полувыведения антипирина, хотя возникает это всего в 5% наблюдений.

Атенолол. При совместном введении сертралин не изменяет β‑адреноблокирующее действие атенолола.

Глибенкламид и дигоксин. При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Нестероидные противовоспалительные препараты, ацетилсалициловая кислота: при совместном применении возрастает риск кровотечения.

Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при назначении препарата в больших дозах. Однако, при одновременном применении с другими препаратами или этанолом может возникнуть тяжелое отравление.

Передозировка может вызвать серотониновый синдром.

Начальные проявления серотонинового синдрома наблюдаются со стороны нервной системы (экстрапирамидные симптомы — тремор, дезориентация, неусидчивость, мышечный гипертонус; гиперрефлексия; миоклонические подергивания сначала в стопах, затем распространяются по всему телу; атаксия; нарушение координационных проб) и со стороны желудочно-кишечного тракта (спазмы в животе, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, диспепсия).

При утяжелении состояния развивается маниакальноподобное состояние.

Финальная стадия напоминает злокачественный нейролептический синдром: лихорадка, профузный пот, маскообразное лицо, сальность лица.

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови могут оказаться безрезультатными.

Серлифт не следует назначать совместно с ИМАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Аналогично после отмены Серлифта в течение 14 дней не назначают ИМАО.

У больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует.

Необходимо осуществлять строгий контроль за поведением больных в состоянии депрессии (риск суицидальных попыток) до тех пор, пока не наступит значительное улучшение в результате проводимого лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Назначение Серлифта может сопровождаться нарушением психомоторных функций. Поэтому во время лечения Серлифтом необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 100 мг.

По 10 штук в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ/ПВдХ пленки; 1 или 3 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

По 14 штук в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ/ПВдХ пленки; 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.,

Сан Хауз, Плот № 201 Б/1, Вестерн Экспресс Хайвэй, Горегаон (Ист), Мумбаи — 400063, Махараштра, Индия

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.,

Sun House, Plot № 201 B/l, Western Express Highway, Oregon (East), Mumbai — 400063, Maharashtra, India.

Производитель

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.,

Индастриал Эреа № 3, А.В. Роуд, Девас 455001, Мадхья Прадеш, Индия.

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.,

Industrial Area No. 3, A.B. Road, Dewas 455001 (MP), India.

Претензии потребителей направлять в представительство компании Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. по адресу:

129223, г. Москва, пр. Мира, д. 119, строение 537/2.

Тел.: (495) 234-56-11/15,

Факс: (495) 234-56-19.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, блистер: 3 года

Хранить в недоступном для детей месте.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, блистер: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, блистер: При температуре не выше 25 °C

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.