R02AX01 Флурбипрофен

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) (НПВС — Производные пропионовой кислоты)

R07.0 Боль в горле

Таблетки для рассасывания (медово-лимонные): круглые таблетки из полупрозрачной карамельной массы от светло-желтого до светло-коричневого цвета, с изображением буквы «S» с 2 сторон таблетки. Допускается наличие пузырьков воздуха в карамельной массе и незначительная неровность краев. Возможно появление белого налета.

Таблетки для рассасывания (апельсиновые): круглые таблетки из полупрозрачной карамельной массы от белого до светло-желтого цвета, с изображением буквы «S» с 2 сторон таблетки. Допускается наличие пузырьков воздуха в карамельной массе и незначительная неровность краев. Возможно появление белого налета.

Флурбипрофен является производным пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и обладает значительным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом за счет подавления циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), с некоторой селективностью по отношению к ЦОГ-1, в результате чего снижается продукция простагландинов — медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.

При изучении на ex vivo модели препарата в лекарственной форме таблетки для рассасывания 8,75 мг было продемонстрировано проникновение флурбипрофена в ткани глотки, включая глубокие слои.

Препарат оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действие на слизистую оболочку полости рта и горла: уменьшает отек, затруднение при глотании, боль и ощущение раздражения в горле.

Таблетка полностью растворяется в полости рта в течение 5–12 минут. Успокаивающее действие начинается со 2-й минуты.

Значительное уменьшение интенсивности боли в горле начинается с 22-й минуты с достижением максимального эффекта через 70 минут и продолжается до 4 часов.

Через 2 часа после первого применения таблеток для рассасывания наблюдается значительное уменьшение проявлений некоторых сопутствующих симптомов, наблюдавшихся до начала терапии, включая кашель, потерю аппетита и лихорадочное состояние.

Таблетка полностью растворяется в полости рта в течение 5–12 минут.

Абсорбция — высокая, флурбипрофен быстро и практически полностью всасывается, распределяется по всему организму и в значительной степени связывается с белками плазмы. Флурбипрофен обнаруживается в крови через 5 мин, максимальная концентрация (C_max) флурбипрофена в плазме крови достигается через 40–45 минут после рассасывания.

Флурбипрофен может всасываться в полости рта путем пассивной диффузии. Скорость абсорбции зависит от лекарственной формы, при рассасывании C_max флурбипрофена достигается быстрее, чем при приеме внутрь эквивалентной дозы флурбипрофена.

Период полувыведения (T_1/2)  — 3–6 ч. Подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования и  выводится почками и в меньшей степени с желчью. Флурбипрофен выделяется с грудным молоком в незначительных количествах (<0,05 мкг/мл).

Приблизительно 20–25% пероральной дозы флурбипрофена выводится в неизмененном виде.

В качестве симптоматического средства для облегчения боли в горле при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки.

повышенная чувствительность к флурбипрофену или любому из компонентов, входящих в состав препарата;

наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, отек Квинке, крапивница, рецидивирующий полипоз носа или околоносовых пазух) в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в фазе обострения или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);

кровотечение или перфорация язвы ЖКТ в анамнезе, спровоцированные применением НПВП;

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), геморрагические диатезы;

тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;

почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин);

подтвержденная гиперкалиемия;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

беременность (III триместр);

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: при наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Одновременный прием других НПВП; наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка или язвенного кровотечения ЖКТ; заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori; бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе — возможно развитие бронхоспазма; системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) — повышен риск асептического менингита (при кратковременном применении флурбипрофена риск незначительный); почечная недостаточность, в т.ч. при обезвоживании (Cl креатинина менее 30–60 мл/мин), нефротический синдром; печеночная недостаточность, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия; артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность, отеки; одновременный прием ЛС, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); беременность, I–II триместры, период грудного вскармливания; пожилой возраст; употребление алкоголя.

Противопоказано применение препарата в III триместре беременности. Следует избегать применения флурбипрофена в I–II триместрах беременности, при необходимости применения препарата следует проконсультироваться с врачом. Имеются данные о том, что флурбипрофен в незначительных количествах может проникать в грудное молоко без каких-либо отрицательных последствий для здоровья грудного ребенка, однако из-за возможных побочных эффектов НПВП применение препарата при грудном вскармливании не рекомендуется.

Для местного применения. Рассасывать в полости рта. Только для кратковременного применения.

Взрослые и дети старше 12 лет: медленно рассасывать по 1 табл. каждые 3–6 ч. Максимальная суточная доза — 5 табл. в течение 24 ч. Продолжительность курса терапии: не более 3 дней. Если при приеме препарата в течение 3 дней симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Применение некоторых НПВП, в особенности в высоких дозах и в течение продолжительного периода времени, может быть связано с небольшим повышением риска развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Имеющихся данных недостаточно для исключения подобного риска для флурбипрофена в лекарственной форме таблетки для рассасывания 8,75 мг.

Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности к НПВП, которые могут проявляться в виде:

- неспецифических аллергических и анафилактических реакций;

- гиперреактивности дыхательных путей, в т.ч. астма, обострение астмы, бронхоспазм, одышка;

- различных кожных реакций, например зуд, крапивница, ангионевротический отек и реже — эксфолиативный и буллезный дерматоз (включая эпидермальный некролиз и многоформную эритему).

Отмечались случаи возникновения отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности у пациентов, принимавших НПВП.

Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.

Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном применении препарата. При лечении хронических состояний и длительном применении возможно появление других побочных реакций.

Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (данных для оценки частоты недостаточно).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения).

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, парестезия; нечасто — сонливость.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции.

Со стороны сердца: частота неизвестна — сердечная недостаточность, отеки.

Со стороны сосудов: частота неизвестна — повышение АД.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — чувство раздражения в горле; нечасто — обострение астмы и бронхоспазм, одышка, свистящее дыхание.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, изъязвление полости рта, тошнота, парестезии ротовой полости, боль в полости рта и глотки, дискомфорт в полости рта (ощущение тепла, чувство жжения или покалывания во рту); нечасто — вздутие живота, боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, глоссалгия (синдром жжения полости рта), дисгевзия (изменение восприятия вкуса), дизестезия полости рта, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд; частота неизвестна — тяжелые кожные реакции, такие как буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит.

Нарушения психики: нечасто — бессонница.

Прочие: нечасто — лихорадка, боль.

Следует избегать одновременного применения флурбипрофена со следующими ЛС:

Ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг/сут), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов.

Другие НПВП, в т.ч. ибупрофен и селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.

С осторожностью применять одновременно со следующими ЛС:

Антикоагулянты: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности варфарина.

Антиагреганты и СИОЗС: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Гипотензивные средства (ингибиторы АПФ и АРА II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп и повышать нефротоксичность вследствие ингибирования ЦОГ, особенно у пациентов с нарушением почечной функции (необходимо обеспечить адекватное возмещение жидкости у таких пациентов).

Алкоголь: возможно увеличение риска возникновения побочных реакций, в особенности кровотечения в ЖКТ.

Сердечные гликозиды: одновременное применение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению СКФ и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

Циклоспорин: увеличение риска развития нефротоксичности при одновременном применении НПВП и циклоспорина.

ГКС: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП.

Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП. Необходимо принимать НПВП за 24 ч до или после приема метотрексата.

Мифепристон: применение НПВП следует начинать не ранее чем через 8–12 дней после окончания применения мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.

Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.

Такролимус: при одновременном применении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска развития нефротоксичности.

Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности.

Пероральные гипогликемические препараты: возможно изменение уровня глюкозы в крови (рекомендуется увеличить частоту контроля уровня глюкозы в крови).

Фенитоин: возможно повышение сывороточного уровня фенитоина (рекомендуется контроль сывороточного уровня фенитоина и при необходимости коррекция дозы).

Калийсберегающие диуретики: совместное применение калийсберегающих диуретиков и флурбипрофена может привести к гиперкалиемии.

Пробенецид и сульфинпиразон: лекарственные препараты, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут задерживать выведение флурбипрофена.

Толбутамид и антациды: к настоящему времени исследования не выявили взаимодействий флурбипрофена и толбутамида или антацидов.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или реже диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления со стороны ЦНС: сонливость, редко — возбуждение, судороги, дезориентация, кома. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение ПВ, острая почечная недостаточность, повреждение ткани печени, снижение АД, угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.

Лечение: симптоматическое, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 ч после приема потенциально токсической дозы флурбипрофена. Частые или продолжительные судороги следует купировать в/в введением диазепама или лоразепама. При усугублении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров. Специфического антидота к флурбипрофену не существует.

Рекомендуется принимать препарат максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.

Больные сахарным диабетом должны учитывать, что каждая таблетка для рассасывания медово-лимонная содержит около 2,5 г сахара (0,21 ХЕ) (таблетки для рассасывания апельсиновые не содержат сахара).

Таблетки для рассасывания апельсиновые в составе содержат мальтитол жидкий и изомальт (максимальная суточная доза которых превышает 2 г), поэтому могут обладать слабительным эффектом. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общий анализ крови (определение Hb), анализ кала на скрытую кровь.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

В период лечения не рекомендуется прием этанола.

Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, а также пожилым пациентам и пациентам, принимающим диуретики, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку существует риск ухудшения функционального состояния почек. При кратковременном применении препарата риск является незначительным. Пациентам с артериальной гипертензией, в т.ч. в анамнезе, и/или ХСН, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку препарат может вызывать задержку жидкости, повышение АД и отеки.

Информация для женщин, планирующих беременность: препарат подавляет ЦОГ и синтез ПГ и может воздействовать на овуляцию, нарушая женскую репродуктивную функцию (обратимо после отмены лечения). При появлении раздражения в полости рта, кожной сыпи, поражения слизистой оболочки и других проявлениях аллергической реакции следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу. В случае ухудшения существующих симптомов или появления новых, в т.ч. при появлении признаков бактериальной инфекции, необходимо незамедлительно обратиться к врачу для пересмотра терапии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Пациентам, отмечающим головокружение, сонливость, заторможенность или нарушение зрения при приеме флурбипрофена следует избегать вождения автотранспорта или управления механизмами.

Таблетки для рассасывания (медово-лимонные), таблетки для рассасывания (апельсиновые), 8,75 мг. По 4, 6, 8, 10 или 12 табл. в блистере (ПВХ/ПВДХ/Алюминий). По 1, 2, 3, 4 или 5 бл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение, и производитель. Рекитт Бенкизер Хелскэр Интернешнл Лтд., Тейн Роуд, Ноттингем, NG90 2DB, Великобритания.

Представитель в России/организация, принимающая претензии потребителей. ООО «Рекитт Бенкизер Хэлскэр», Россия, 115114, Москва, Шлюзовая наб., 4.

Тел: 8-800-200-82-20 (только для России, звонок бесплатный).

contact_ru@rb.com

Без рецепта.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.