В 1 таблетке содержится:

Активное вещество:

Гликвидон — 30 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат — 134,6 мг, крахмал кукурузный высушенный — 70 мг, крахмал кукурузный растворимый — 5 мг, магния стеарат — 0,4 мг.

Плоские, круглые, белого цвета со скошенными краями таблетки; с риской на одной стороне и гравировкой «57C» по обе стороны риски; на другой стороне выгравирован символ фирмы.

Всасывание

После приема внутрь однократной дозы гликвидона (15 мг или 30 мг) препарат быстро и практически полностью (80–95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая концентрации в плазме 0,65 мкг/мл (диапазон 0,12–2,14 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации препарата в плазме составляет 2 часа 15 минут (диапазон: 1,25–4,75 ч). Значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC_0–) составляет 5,1 мкг•ч/мл (диапазон: 1,5–10,1 мкг•ч/мл).

Не имеется различий в фармакокинетических показателях у пациентов с сахарным диабетом и у здоровых лиц.

Распределение

Гликвидон имеет высокое сродство к белкам плазмы (>99%). Нет данных о возможном прохождении гликвидона или его метаболитов через гематоэнцефалический барьер или плаценту. Нет данных о возможности проникновения гликвидона в грудное молоко.

Метаболизм

Гликвидон полностью метаболизируется в печени, главным образом гидроксилированием и деметилированием. Метаболиты гликвидона не имеют или имеют слабо выраженную фармакологическую активность по сравнению с исходным веществом.

Выведение

Основная часть метаболитов выводится через кишечник. Почками выводится лишь небольшая часть метаболитов. В исследованиях показано, что после приема внутрь около 86% меченного изотопом препарата (¹⁴C) выводится через кишечник. Независимо от дозы и способа введения, почками выводится около 5% (в виде метаболитов) от введенного количества препарата. Выведение Глюренорма^® почками остается минимальным даже при регулярном назначении.

Период полувыведения составляет 1,2 часа (в диапазоне — 0,4–3,0 ч), конечный период полувыведения составляет, приблизительно, 8 часов (в диапазоне — 5,7–9,4 ч).

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов и пациентов среднего возраста фармакокинетические показатели аналогичны.

Пациенты с нарушениями функции почек и печени

Основная часть препарата выводится через кишечник. Есть данные о том, что метаболизм препарата не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Выведение гликвидона почками незначительно, у пациентов с нарушением функции почек препарат не накапливается.

Глюренорм^® — гипогликемическое средство для перорального применения относится к производным сульфонилмочевины II поколения, обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина, потенцируя глюкозо‑опосредованный путь образования инсулина. В опытах на животных было показано, что Глюренорм^® уменьшает инсулинорезистентность в печени и жировой ткани посредством увеличения рецепторов к инсулину, а также стимуляции пострецепторного механизма, опосредованного инсулином. Гипогликемический эффект развивается через 60–90 минут после приема внутрь, максимум действия наступает через 2–3 часа и длится около 8–10 часов.

Сахарный диабет типа 2 у пациентов среднего и пожилого возраста (при неэффективности диетотерапии).

‒        Повышенная чувствительность к сульфаниламидам;

‒        сахарный диабет 1 типа;

‒        диабетический ацидоз и кетоацидоз, прекома, кома;

‒        состояние после резекции поджелудочной железы;

‒        острая перемежающая порфирия;

‒        тяжелая печеночная недостаточность;

‒        некоторые острые состояния (например, инфекционные заболевания или большие хирургические операции);

‒        беременность, период грудного вскармливания;

‒        редкие наследственные заболевания, такие как галактоземия, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;

‒        возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).

С осторожностью

‒        лихорадочный синдром;

‒        заболевания щитовидной железы (с нарушением функции);

‒        дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

‒        алкоголизм.

Нет данных по применению гликвидона у женщин в период беременности и грудного вскармливания. При беременности с сопутствующим сахарным диабетом необходим тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме. Прием пероральных гипогликемических средств у женщин в период беременности не обеспечивает должного гликемического контроля. Поэтому применение Глюренорма^® в период беременности противопоказано.

В случае возникновения беременности или при планировании беременности в период применения Глюренорма^®, препарат следует отменить и перейти на инсулинотерапию.

Нет данных о проникновении гликвидона или его метаболитов в грудное молоко. Применение Глюренорма^® в период грудного вскармливания противопоказано.

Препарат применяют внутрь. Необходимо соблюдать рекомендации врача относительно дозы препарата и соблюдения диеты. Не следует прекращать прием препарата без консультации с врачом.

Начальная доза Глюренорма^® обычно составляет 1/2 таблетки (15 мг) во время завтрака. Препарат необходимо принимать в начале приема пищи. После приема Глюренорм^®, прием пищи не следует пропускать.

Если прием 1/2 таблетки (15 мг) не приводит к улучшению, после консультации с врачом дозу следует постепенно увеличить. Если суточная доза Глюренорма^® не превышает 2 таблеток (60 мг), она может быть назначена в один прием, во время завтрака.

При назначении более высокой дозы, лучший эффект может быть достигнут при приеме суточной дозы, разделенной на 2–3 приема. В этом случае самая высокая доза должна быть принята за завтраком. Увеличение дозы более 4 таблеток (120 мг) в сутки обычно не приводит к дальнейшему увеличению эффективности.

Максимальная суточная доза — 4 таблетки (120 мг).

Прием препарата у пациентов с нарушением функции почек

Около 5% метаболитов препарата выводится почками. У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Прием препарата у пациентов с нарушением функции печени

Прием дозы, превышающей 75 мг, у пациентов с нарушением функции печени требует тщательного контроля за состоянием пациента. Препарат не следует назначать пациентам с тяжелым нарушением функции печени, так как 95% дозы метаболизируется в печени и выводится через кишечник.

Комбинированная терапия

При недостаточном клиническом эффекте монотерапии препаратом Глюренорм^® может быть рекомендовано только дополнительное назначение метформина.

Со стороны крови и лимфатической системы:

Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ:

Гипогликемия.

Со стороны нервной системы:

Головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, чувство усталости.

Со стороны органа зрения:

Нарушения аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Стенокардия, экстрасистолия, сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота, рвота, запор, диарея, чувство дискомфорта в животе, сухость в полости рта, снижение аппетита.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Холестаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, реакция фотосенсибилизации.

Прочие:

Боль в грудной клетке.

Возможно усиление гипогликемического действия при одновременном назначении гликвидона и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, аллопуринола, анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств, противогрибковых препаратов, хлорамфеникола, кларитромицина, клофибрата, производных кумарина, фторхинолонов, гепарина, ингибиторов моноаминооксидазы, сульфинпиразона, сульфониламидов, тетрациклинов и трициклических антидепрессантов, циклофосфамида и его производных, инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Бета-адреноблокаторы, симпатолитики (включая клонидин), резерпин и гуанетидин могут усиливать гипогликемический эффект и одновременно маскировать симптомы гипогликемии.

Возможно уменьшение гипогликемического действия при одновременном назначении гликвидона и аминоглутетимида, симпатомиметиков, глюкокортикостероидов, тиреоидных гормонов, глюкагона, тиазидных и «петлевых» диуретиков, пероральных контрацептивов, диазоксида, фенотиазина и препаратов, содержащих никотиновую кислоту.

Барбитураты, рифампицин и фенитоин также могут уменьшать гипогликемический эффект гликвидона.

Усиление или ослабление гипогликемического эффекта гликвидона было описано при приеме блокаторов H₂‑гистаминовых рецепторов (циметидин, ранитидин) и алкоголя.

Передозировка производными сульфонилмочевины может привести к гипогликемии.

Симптомы:

Тахикардия, повышенное потоотделение, чувство голода, сердцебиение, тремор, головная боль, бессонница, раздражительность, нарушение речи и зрения, двигательное беспокойство и потеря сознания.

Лечение:

В случае появления симптомов гипогликемии следует принять внутрь глюкозу (декстрозу) или продукты, богатые углеводами. При тяжелой гипогликемии (потеря сознания, кома) внутривенно вводят декстрозу. После восстановления сознания — прием легкоусвояемых углеводов (во избежание повторного развития гипогликемии).

Пациентам с сахарным диабетом необходимо строго соблюдать рекомендации врача. Особенно тщательный контроль нужен при подборе дозы или при переходе с другого гипогликемического препарата. Пероральные гипогликемические средства не должны заменять лечебную диету, которая позволяет контролировать массу тела пациента. Пропуск приема пищи или несоблюдение рекомендаций врача может значительно снизить концентрацию глюкозы в крови и привести к потере сознания. При приеме таблетки до приема пищи, а не как рекомендовано, в начале приема пищи, влияние препарата на концентрацию глюкозы в крови более выражено, что повышает риск развития гипогликемии.

При появлении симптомов гипогликемии, необходимо незамедлительно принять пищу, содержащую сахар. В случае сохраняющегося гипогликемического состояния следует немедленно обратиться к врачу.

Физическая нагрузка может усилить гипогликемическое действие.

Алкоголь или стресс могут усиливать или уменьшать гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины. Применение производных сульфонилмочевины у пациентов, страдающих недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может привести к развитию гемолитической анемии. Так как Глюренорм^® относится к производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с недостаточностью глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы и, по возможности, необходимо принять решение о смене препарата.

Одна таблетка Глюренорма^® содержит 134,6 мг лактозы (538,4 мг лактозы в максимальной суточной дозе). Пациенты с редкими наследственными заболеваниями: галактоземией, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией и непереносимостью лактозы, не должны принимать Глюренорм^®.

Гликвидон относится к производным сульфонилмочевины короткого действия и поэтому применяется у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с повышенным риском гипогликемии, например, у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек.

Поскольку выведение гликвидона почками незначительно, Глюренорм^® может применяться у пациентов с почечными нарушениями и диабетической нефропатией. Однако, лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует проводить под тщательным медицинским наблюдением.

Есть данные, что применение гликвидона у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, имеющих сопутствующие заболевания печени, эффективно и безопасно. Только выведение неактивных метаболитов у таких пациентов несколько задерживается. Однако пациентам с сахарным диабетом и сопутствующими тяжелыми нарушениями функции печени назначение препарата не рекомендуется.

Во время клинических исследований выявлено, что применение Глюренорма^® в течение 18 и 30 месяцев не приводило к увеличению массы тела, даже были отмечены случаи снижения массы тела на 1–2 кг. В сравнительных исследованиях с другими производными сульфонилмочевины было доказано, что у пациентов, принимающих Глюренорм^® более года нет значительных изменений массы тела.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Нет данных о влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Однако, пациенты должны быть предупреждены о таких проявлениях гипогликемии как сонливость, головокружение, нарушение аккомодации, которые могут возникнуть на фоне приема препарата. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

При гипогликемических состояниях следует избегать управления транспортными средствами и механизмами.

Таблетки 30 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из ПВХ/Al. По 3, 6 или 12 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

По рецепту.

Производитель

Берингер Ингельхайм Эллас А.Е.

5‑ый км Пайания-Маркопуло, 19400 Коропи, Греция.

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России

ООО «Берингер Ингельхайм»

125171, Москва, Ленинградское шоссе, д. 16А, строение 3.

Тел.: +7 (495) 544-50-44.

Факс: +7 (495) 544-56-20.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.