1 таблетка содержит:

Действующее вещество:

доксазозина мезилат 1,22 мг/ 2,44 мг/ 4,88 мг (в пересчете на доксазозин 1 мг/ 2 мг/ 4 мг);

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат, кальция фосфат, повидон К30, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат, тальк, кроскармеллоза натрия.

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, абсорбция — 80–90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час), время достижения максимальной концентрации — 3 ч., при вечернем приеме — 5 ч. Биодоступность — 60–70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения — 19–22 ч., что позволяет назначать препарат один раз в сутки.

Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов до 65%, лишь 5% выводится с мочой в неизмененном виде.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1‑адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД). После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа.

Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ишемической болезни сердца.

Прием препарата у «нормотоников» не сопровождается снижением АД.

При длительном применении доксазозина у больных не наблюдается толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина.

Одновременно отмечается некоторый (на 4–13%) рост коэффициента ЛПВП / общий холестерин.

При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа₁-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66–71% больных, начало действия — через 1–2 недели лечения, максимум — после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

-        Артериальная гипертензия:

как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами (тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

-        Доброкачественная гиперплазия предстательной железы:

как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.

Препарат Доксазозин-ФПО^® противопоказан в случаях повышенной чувствительности к доксазозину, иным производным хиназолона или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

С осторожностью применять у больных с нарушением функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, доксазозин может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.

Внутрь один раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При лечении больных артериальной гипертензией начальная доза составляет 1 мг в сутки перед сном.

После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6–8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития «феномена первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1–2 недели. В последующем через каждые 1–2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки.

Максимальная доза — 16 мг в сутки, превышать нельзя.

После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2–4 мг доксазозина в сутки).

При лечении больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы без артериальной гипертензии обычно используют дозы, равные 2–4 мг в сутки.

Максимально допустимой является доза, равная 8 мг в сутки.

Препарат Доксазозин-ФПО^® применяют длительно. Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Артериальная гипертензия

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обморокам.

Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:

Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара («приливы»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипостезия, парестезия, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

Печень/желчный пузырь: повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгии.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны кожных покровов: алопеция.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения и аритмии.

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании комбинации требуется коррекция доз).

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, фенитоина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — понижение.

Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.

Лечение: Больного необходимо уложить на спину, опустив голову вниз, приподнять ноги.

Проводится симптоматическая терапия.

Гемодиализ не эффективен.

Особую осторожность следует проявлять при назначении данного препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Эффект «первого» приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия.

Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения, слабости).

Таблетки 1 мг, 2 мг и 4 мг.

По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

Производитель/ организация, принимающая претензии

АО «ФП «Оболенское», Российская Федерация.

142279, Российская Федерация, Московская обл., Серпуховский м.р-н, г.п. Оболенск, рп. Оболенск, район рп Оболенск промышленная зона, стр. №78;

142279, Российская Федерация, Московская обл., Серпуховский м.р-н, г.п. Оболенск, рп. Оболенск, район рп Оболенск промышленная зона, влд. №39, стр. 1

Тел./факс: (4967) 36-01-07.

www.obolensk.ru

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.