в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки или в банке полимерной 20 шт.; в пачке картонной 1 банка.

M01AC06 Мелоксикам

НПВС — Оксикамы

M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

M15-M19 Артрозы

M45 Анкилозирующий спондилит

Круглые плоскоцилиндрические таблетки без риски (7,5 мг) или с риской (15 мг), светло-желтого цвета. На поверхности таблеток допускается незначительная мраморность.

Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При применении внутрь в дозах 7,5 и 15 мг концентрации препарата пропорциональны дозе. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесия. Связывание с белками плазмы — более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет 0,4–1,0 мкг/мл при использовании дозы 7,5 мг, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл (приведены соответственно значения C_min и С_max). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% C_max в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой варьирует индивидуально. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Т_1/2 — 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.

Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева) и других ревматических заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.

Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата, аспириновая бронхиальная астма, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность, детям в возрасте до 15 лет, беременность, период лактации.

С осторожностью: у пациентов пожилого возраста; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ в анамнезе.

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Внутрь, во время еды, 1 раз в день.

Рекомендуемый режим дозирования:

- ревматоидный артрит — 15 мг/сут, в зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут;

- остеоартроз — 7,5 мг/сут, при неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут;

- анкилозирующий спондилоартрит — 15 мг/сут.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение «приливов».

Со стороны органов дыхания: обострение течения астмы, кашель.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна, конъюнктивит, нечеткость зрения.

Со стороны мочеполовой системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Прочие: лихорадка.

При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ; с гипотензивными препаратами — возможно снижение эффективности действия последних; с препаратами лития — развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови); с метотрексатом — усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови); с диуретиками и циклоспорином — возрастает риск развития почечной недостаточности; с внутриматочными контрацептивными средствами — возможно снижение эффективности действия последних; с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) — увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови); с холестирамином — усиливается выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания).

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, кровотечение в ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

ОАО «Синтез» (г. Курган, Россия), эксклюзивный дистрибьютор ООО «Евроком».

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.