C04AE02 Ницерголин

Альфа-адреноблокатор (Корректоры нарушений мозгового кровообращения)

F01 Сосудистая деменция

G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках

G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы

G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях

G93.9 Поражение головного мозга неуточненное

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

I15 Вторичная гипертензия

I63 Инфаркт мозга

I66.9 Закупорка и стеноз артерии мозга неуточненной

I67.2 Церебральный атеросклероз

I73.0 Синдром Рейно

I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов

I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная

Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой оранжевого цвета.

Таблетки 10 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой белого цвета.

Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой желтого цвета.

Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет альфа₁-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).

Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь C_max MMDL (21± 14) нг/мл и MDL (41±14) нг/мл достигались примерно через 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T_1/2 13–20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенное влияние на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α₁-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20%) — через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);

острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).

недавно перенесенный инфаркт миокарда;

острое кровотечение;

выраженная брадикардия;

нарушение ортостатической регуляции;

повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата;

дефицит сахаразы/изомальтазы;

непереносимость фруктозы;

глюкозо-галактозная мальабсорбция;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион^® противопоказан. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Внутрь.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения, сосудистых когнитивных нарушениях, постинсультных состояниях ницерголин назначают в дозе 10 мг 3 раза в день. Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно, и курс лечения должен быть не менее 3 мес.

При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом, каждые 6 мес рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).

При острых нарушениях мозгового кровообращения, ишемическом инсульте вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения препарата, затем продолжить прием препарата внутрь.

При нарушениях периферического кровообращения ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) Сермион^® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Выраженное снижение АД, в основном после парентерального введения, головокружение, диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, кожные высыпания, ощущение жара, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

Сермион^® может усиливать действие гипотензивных средств.

Сермион^® метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.

Лечение: специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

В терапевтических дозах Сермион^®, как правило, не влияет на АД, однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Несмотря на то что Сермион^® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг. 15 табл. в блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. 25 табл. в блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера помещают в картонную пачку.

Таблетки, покрытые оболочкой, 30 мг. По 15 табл. в блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера помещают в картонную пачку.

Пфайзер Италия С.р.Л., Италия.

Виа дель Комерсио, Марино дель Тронто, Асколи Пичено, 63046, Италия.

Претензии потребителей предъявлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн», США.

Москва, 123317, Пресненская наб., 10, комплекс «Башня на набережной», блок С.

Тел.: (495) 258-55-35, факс: (495) 258-55-38.

По рецепту.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.