Состав на 1 таблетку

Действующее вещество:

винпоцетин 10,00 мг;

Вспомогательные вещества:

маннитол 75,60 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 38,00 мг, бутилметакрилата сополимер 9,00 мг, гипролоза низкозамещенная 8,00 мг, кросповидон 8,00 мг, магния стеарат 2,85 мг, натрия стеарилфумарат 2,80 мг, кремния диоксид коллоидный 1,60 мг, аспартам 1,28 мг, стеариновая кислота 1,26 мг, натрия лаурилсульфат 0,90 мг, диметикон 0,39 мг, ароматизатор апельсиновый 0,32 мг.

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с гравировкой «N83» на одной стороне.

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает максимальной концентрации в крови (Сmах). Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2–4 часа после приема внутрь.

Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышала такового в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Объем распределения составляет246,7±88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7%, что превышает общий плазменный объем печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

При многократном приеме внутрь доз 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом равновесные концентрации в плазме крови составили 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым препаратом было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно‑печеночной циркуляции не найдено. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизмененном виде винпоцетин выделяетея в небольшом количестве.

Важной и полезной характеристикой винпоцетина является отсутствие необходимости коррекции дозы при заболеваниях печени и почек в связи с отсутствием кумуляции из-за особенностей его метаболизма.

Фармакокинетика у особых групп пациентов (возраст, сопутствующие заболевания):

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na²⁺ и Са²⁺ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Ca²⁺‑кальмодулиyзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазиллярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.

Известная гиперчувствительность к винпоцетину и другим компонентам препарата. Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, или тяжелые аритмии. Фенилкетонурия. Беременность и период кормления грудью. Дети и подростки до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

Период грудного вскармливания: в течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Курс лечения и доза определяются лечащим врачом.

Препарат назначается внутрь, после еды. Суточная доза препарата составляет 30 мг (по одной таблетке 10 мг 3 раза в день). Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю от начала приема препарата.

Кавинтон^® Комфорте, таблетки диспергируемые, 10 мг можно проглатывать целиком с небольшим количеством воды, при затруднении глотания таблетку следует поместить на язык для рассасывания. Если пациенту нравится апельсиновый вкус Кавинтон^® Комфорте таблеток диспергируемых, то их можно принимать рассасывая.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе.

Побочные эффекты достаточно редки. Данные представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: гиперхолестеринемия.

Редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики

Редко: бессонница, нарушения сна. возбуждение, неусидчивость.

Очень редко: эйфория, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головная боль.

Редко: головокружение, нарушения вкуса, ступор, гемипарез, сопливость, амнезия.

Очень редко: тремор, спазмы.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: отек диска зрительного нерва.

Очень редко: гиперемия конъюнктивы.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Нечасто: вертиго.

Редко: гиперакузия, гипоакузия, звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолы, ощущение сердцебиения.

Очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: артериальная гипотензия.

Редко: артериальная гипертензия, «приливы», тромбофлебит.

Очень редко: колебания артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечастое: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота.

Редко: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота.

Очень редко: дисфагия, стоматит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: эритема, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.

Очень редко: дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко: астения, утомляемость, чувство жара.

Очень редко: дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Нечасто: снижение артериального давления.

Редко: повышение артериального давления, повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, снижение/повышение количества эозинофилов, изменение активности «печеночных» ферментов.

Очень редко: увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, снижение числа эритроцитов, сокращение тромбинового времени, увеличение массы тела.

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтон^® Комфорте, таблеток диспергируемых, 10 мг с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требуют периодического контроля ЭКГ.

В таблетке диспергируемой Кавинтон^® Комфорте 10 мг содержится 1,28 мг аспартама, источника фенилаланина, поэтому препарат противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами

Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Таблетки диспергируемые 10 мг.

По 15 таблеток в блистере из ПBX — алюминиевой фольги. По 2 пли 6 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Отпускают по рецепту.

Производитель

1.      ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

2.      АО «ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС»

140342, Россия, Московская область, Егорьевский район, поселок Шувое, ул. Лесная, д. 40

Претензии потребителей направлять по адресу

Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»

119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8

Тел: (495) 363-3950

Факс: (495) 363-3949

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.