N06DX01 Мемантин

Деменции средство лечения (Другие нейротропные средства)

F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с широкой риской на одной стороне и маркировкой «M9MN» и «10» на другой.

Производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину.

Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием. Блокирует глутаматные N-метил-D-аспартат-рецепторы (NMDA-рецепторы), в т.ч. в черной субстанции, тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. Уменьшая поступление ионизированного кальция в нейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Улучшает ослабленную память, концентрацию внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, спастичность, вызванную заболеваниями и повреждениями головного мозга.

После приема внутрь мемантин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 2–6 ч. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. Выведение протекает двухфазно. T_1/2 составляет в среднем в 1-й фазе 4–9 ч, во 2-й фазе — 40–65 ч. Около 80% мемантина выводится в неизмененном виде. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. Выводится с мочой. При щелочной реакции мочи выведение замедляется.

Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <5–29 мл/мин);

тяжелая печеночная недостаточность;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат);

беременность;

грудное вскармливание;

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: тиреотоксикоз; эпилепсия; предрасположенность в развитию судорог; одновременное применение других антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, прием больших количеств щелочных желудочных буферов); тяжелые инфекции мочевыводящих путей; инфаркт миокарда в анамнезе; сердечная недостаточность III–IV функционального класса (по классификации NYHA); неконтролируемая артериальная гипертензия; почечная и печеночная недостаточность.

Нет данных о применении мемантина у беременных женщин. Мемантин следует применять только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нет данных о проникновении мемантина в грудное молоко. Принимая во внимание липофильную структуру активного вещества препарата, можно предположить то, что мемантин может проникать в грудное молоко, в связи с чем рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозу препарата следует регулярно оценивать, преимущественно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Следует прекратить применение препарата, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение.

Внутрь, 1 раз в день, в одно и то же время, независимо от приема пищи.

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Начать лечение рекомендуется с назначения минимальной эффективной дозы. Назначают препарат в течение 1-й нед терапии (дни 1–7) в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й нед (дни 8–14) — в дозе 10 мг/сут, в течение 3-й нед (дни 15–21) — в дозе 15 мг/сут, в течение 4-й нед (дни 22–28) — в дозе 20 мг/сут. Максимальная суточная доза 20 мг.

Пациентам старше 65 лет, а также больным с Cl креатинина 50–80 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. В дальнейшем, при хорошей переносимости препарата в течение 7 нед, дозу можно увеличить до 20 мг по стандартной схеме.

Инструкция по делению таблетки

Поместить таблетку округлой стороной на твердую поверхность риской вверх. Надавить указательным и большим пальцем одной из рук на противоположные стороны таблетки, продолжать оказывать давление пальцами до тех пор, пока таблетка не разломится на две части (см. рисунок).

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000; частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции.

Со стороны иммунной системы: часто — гиперчувствительность к мемантину или другим компонентам, входящим в состав препарата.

Нарушения психики: нечасто — спутанность сознания, галлюцинации (главным образом, у пациентов с тяжелой степенью болезни Альцгеймера); частота не установлена — психотические реакции.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, сонливость, головокружение, нарушение равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги, эпилептические припадки.

Со стороны сердца: нечасто — сердечная недостаточность, пороки сердца.

Со стороны сосудов: часто — повышение артериального давления, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор; редко — тошнота, рвота; частота не установлена — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — нарушение функциональных проб печени.

Прочие: нечасто — утомляемость, общая слабость. При болезни Альцгеймера у пациентов в пострегистрационных исследованиях были зарегистрированы депрессия, суицидальные мысли и случаи суицида.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гепатит, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Усиливает действие препаратов леводопы, антагонистов дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторов.

Уменьшает действие барбитуратов и нейролептиков.

Изменяет (усиливает или уменьшает) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Следует избегать одновременного приема с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.

Возможно повышение в плазме крови концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина.

Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида. Мемантин способен увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.

Возможно повышение MHO у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).

Одновременное применение с антидепрессантами, СИОЗС и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.

В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, ЗА, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование.

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, спутанность сознания, возбуждение, ступор, судороги, психоз, агрессивность, галлюцинации, рвота, шаткость походки, диарея.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфический антидот препарата не существует.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. В алюминий/ПВХ блистере по 10 или 14 шт. 3, 6, 9 и 10 блистеров по 10 табл. или 2 и 8 блистеров по 14 табл. вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

«Синтон Испания, С.Л.». К/Кастелло, 1, Полигоно Лас Салинае, 08830 Сан Бои де Ллобрегат, Испания.

Наименование юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ЗАО «ФармФирма «Сотекс».

Претензии потребителей направлять по адресу ЗАО «ФармФирма «Сотекс»: 141345, Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, 11.

Тел./факс: (495) 956-29-30.

По рецепту.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.