G03CA03 Эстрадиол

Эстроген (Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты)

E28 Дисфункция яичников

M81.0 Постменопаузный остеопороз

N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин

N95.9 Менопаузные и перименопаузные нарушения неуточненные

Гель: бесцветный прозрачный, с запахом этанола.

Фармакологическое действие обусловлено наличием эстрадиола, являющегося эстрогеном. На фоне лечения препаратом Эстрожель значительно уменьшается выраженность климактерического синдрома (в т.ч. приливы, повышенное потоотделение, сухость слизистой оболочки влагалища, сниженное настроение). Клиническая эффективность препарата Эстрожель при лечении симптомов постменопаузального периода сравнима с таковой при приеме эстрогенов внутрь.

Применение препарата способствует снижению концентрации общего холестерина без изменения соотношения холестерин/ЛПВП. Применение препарата тормозит уменьшение плотности костной ткани в период менопаузы.

Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

Всасывание и распределение

При нанесении геля спирт быстро испаряется, и эстрадиол проникает через кожу, при этом его бóльшая часть попадает в системный кровоток сразу, а некоторое количество эстрадиола задерживается в подкожной клетчатке и высвобождается в системный кровоток постепенно.

T_max в крови — 3–4 ч, биодоступность — 82%.

Метаболизм и выведение

При наружном применении эстрадиол не подвергается эффекту первого прохождения через печень, что обеспечивает более высокую концентрацию эстрадиола в плазме крови по сравнению с пероральными формами. Метаболизм и выведение эстрадиола при применении препарата Эстрожель соответствует биотрансформации и выведению естественных эстрогенов.

устранение симптомов климактерического синдрома, в т.ч. при искусственной менопаузе;

профилактика и лечение постменопаузного остеопороза.

гиперчувствительность к компонентам препарата;

инсульт (геморрагический или ишемический);

тромбоэмболии или острый тромбофлебит;

маточные кровотечения неясной этиологии;

эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них;

злокачественные и доброкачественные опухоли гипофиза;

тяжелые заболевания печени, опухоли печени, желтуха;

почечная недостаточность;

синдром Дубина-Джонсона;

синдром Ротора;

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью: ишемическая болезнь сердца; недостаточность кровообращения; сахарный диабет; мигрень; бронхиальная астма; воспалительные заболевания женских половых органов; эпилепсия; тяжелая форма артериальной гипертензии; нарушения функции печени; указания в анамнезе на тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии на фоне приема эстрогенов; семейная гиперлипопротеинемия; панкреатит; эндометриоз; заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз); желтуха в анамнезе (в т.ч. во время предшествующей беременности); печеночная порфирия; лейомиома; гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.

Препарат противопоказан к применению во время беременности и в период кормления грудью.

Наружно, непрерывно или циклами. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

1 доза аппликатора соответствует 2,5 г геля и содержит 1,5 мг эстрадиола.

2 дозы аппликатора или 2,5 г геля наносят тонким слоем на кожу живота, поясничной области, плеч или предплечий до полного всасывания 1 раз в день. Площадь нанесения должна быть не менее площади 2 ладоней. Нанесение считается правильным и эффективным, если гель всасывается полностью в течение 2–3 мин.

Если липкая консистенция сохраняется более 5 мин после нанесения, значит, гелем покрыта слишком маленькая поверхность кожи.

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, перемены настроения, головокружение.

Со стороны половой системы: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения прорыва, меноррагия, межменструальные мажущие влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.

Со стороны ЖКТ: (встречаются крайне редко, т.к. отсутствует эффект первичного прохождения через печень) диспепсические расстройства, спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ (в т.ч. кишечная или желчная колика), боль в эпигастрии, холестатическая желтуха, холелитиаз, метеоризм, анорексия, тошнота, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз), диарея, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит.

Местные реакции: раздражение и гиперемия кожи.

Прочие: периферические отеки, изменение массы тела, повышение АД, аллергические кожные реакции (крапивница, зуд), тромбоэмболия, контактный дерматит, непереносимость контактных линз.

Побочные эффекты, как правило, выражены слабо, отмечаются преимущественно в первые месяцы терапии и очень редко приводят к отмене препарата.

Эстрогены могут снижать эффект непрямых антикоагулянтов, гипотензивных и гипогликемических препаратов (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Повышает эффективность гиполипидемических ЛС.

При одновременном применении эстрогенов и ЛС, индуцирующих микросомальные ферменты печени (барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин и рифампицин), возможно снижение концентрации эстрадиола в плазме.

Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, диуретических ЛС.

Анксиолитические ЛС (транквилизаторы), наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии ускоряют метаболизм эстрадиола.

Концентрация в плазме уменьшается при одновременном использовании фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампициллин, рифампицин), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.

Фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.

Симптомы: тошнота, рвота; в некоторых случаях — метроррагия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Перед началом лечения необходимо провести гинекологическое обследование, а при длительной терапии проводить его не менее 1 раза в год.

Лечение эстрадиолом целесообразно сочетать с гестагенами по рекомендации врача.

Избегать попадания геля на молочные железы, слизистую оболочку вульвы и влагалища.

Длительное лечение эстрадиолом увеличивает риск развития рака молочной железы и эндометрия (зависит от продолжительности лечения и дозы эстрогена).

Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия.

Комбинация эстрогенов с гестагеном оказывает защитное действие на эндометрий.

Лечение следует прекратить за 4–6 нед до планируемого хирургического лечения.

Не является контрацептивом и не предохраняет от беременности.

При появлении нерегулярных менструальных выделений на фоне лечения (у женщин с интактной маткой) необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

Применение эстрадиола следует немедленно прекратить в случае тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии другой локализации, появления желтухи, усиления или появления ранее не существовавших мигренеподобных болей, внезапного нарушения зрения, значительного повышения АД.

Необходимо систематически проводить контроль функции печени и АД, концентрации глюкозы в крови при сахарном диабете.

Применение препарата Эстрожель должно производиться самой женщиной утром или вечером, предпочтительно на чистую кожу.

Эстрожель не оставляет пятна.

Гель трансдермальный, 0,6 мг/г. В алюминиевой тубе с лакированной внутренней поверхностью с защитной мембраной, укупоренной навинчиваемым колпачком из ПЭВП, 80 г. Туба с аппликатором в пачке из картона.

1. «Лаборатории Безен Интернасьональ». 13, рю Перье, 92122 Монруж, Франция.

2. «Безен Мэньюфэкчеринг Белджиум». Гроот-Бийгаарденстраат, 128, 1620, Дрогенбос, Бельгия.

Претензии потребителей отправлять по адресу московского представительства: 123557, Москва, Средний Тишинский пер., 28.

Тел.: (495) 980-10-67; факс: (495) 980-10-68.

По рецепту.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.