Активное вещество:

Дротаверина гидрохлорид — 0,02 г;

Вспомогательные вещества:

Натрия дисульфит (натрия метасульфит) — 0,001 г; спирт этиловый 95% — 0,069 г; натрия сульфит безводный — 0,0002 г; динатрия эдетат дигидрат — 0,0001 г; бензэтония хлорид — 0,0001 г; лимонной кислоты моногидрат — 0,000825 г; натрия цитрат пентасесквигидрат — 0,00165 г; вода для инъекций — до 1 мл

Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до интенсивно желтого или от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленым оттенком цвета.

Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция — 100%. Однако в системный кровоток поступает 65% принятой дозы (эффект "первого прохождения" через печень). Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме — 45–60 мин.

Связь с белками плазмы — 95–97%, преимущественно с альбумином, гамма и бета-глобулинами, а также липопротеины высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4'-дезэтилдротаверин, др. метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.

Период полувыведения препарата 8–10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы. Фосфодиэстераза гидролизует циклический аденозинмонофосфат. Ингибирование фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата, который активируют циклической аденозинмонофосфат — зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) приводит к снижению ее аффинности к кальциево-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) поддерживает мышечное расслабление. Циклический аденозинмонофосфат, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

При процессе в искусственной среде дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз циклический аденозинмонофосфат в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

-     при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; тензорная головная боль;

-     альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды.

При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. холецистографии.

Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, период лактации; детский возраст до 18 лет (для дозировки 80 мг), гиперчувствительность к сульфитам.

С осторожностью

Артериальная гипотензия в связи с риском развития коллапса, беременность.

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическом действием, однако его применение при беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения польза риск.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных Дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.

Взрослым внутримышечно или подкожно — по 40–240 мг в 1–3 приема в сутки;

Для снятия острых почечнокаменных и желчнокаменных колик — внутривенно медленно, 40–80 мг;

Другие абдоминальные спастические боли: 40–80 мг внутримышечно или подкожно, при необходимости до 3 раз в сутки (не более);

Спазм кардии или пищевода: 80 мг внутримышечно.

Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — более 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, запоры.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

В высоких дозах нарушает AV-проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Введение препарата пациентам с артериальной гипотензией производится в положении «лежа» из-за опасности развития коллапса.

В состав раствора входит натрия сульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактический шок и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе).

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального, особенно внутривенного введения).

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

2 мл препарата в ампулы светозащитного стекла.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без покрытия.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона для потребительской тары.

5, 10 ампул помещают в пачку из картона для потребительской тары с перегородками или решетками, или сепаратором из картона для потребительской тары или бумаги мешочной.

10 ампул помещают в коробку из картона для потребительской тары и с вкладышем из бумаги пачечной. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги этикеточной или мелованной.

В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный.

При использовании ампул с насечками, кольцами излома или точками надлома, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Пачки и коробки помещают в групповую упаковку.

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Общество с ограниченной ответственностью «ПРОМОМЕД РУС»

(ООО «ПРОМОМЕД РУС»), Россия,

101000, г. Москва, Архангельский переулок, д. 1, стр. 1.

Предприятие-производитель/организация, принимающая претензии

ОАО «Биохимик», Россия, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15А,

Телефон/факс (8342) 47-36-48; 47-36-78.

Претензии направлять в адрес производителя

раствор для инъекций, ампулы светозащитного стекла: 2 года

Хранить в недоступном для детей месте.

раствор для инъекций, ампулы светозащитного стекла: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать)

раствор для инъекций, ампулы светозащитного стекла: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать).

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.