1 таблетка содержит

Действующее вещество:

Клонидина гидрохлорида (клофелина) — 0,075 мг или 0,150 мг

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 53,340 мг или 133,350 мг, крахмал картофельный — 5,760 мг или 14,571 мг, повидон К-90 (поливинилпирролидон высокомолекулярный, пласдон К-90) — 0,225 мг или 0,429 мг, магния стеарат — 0,600 мг или 1,500 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Абсорбция после приема внутрь — быстрая, время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 1–5 ч. Связь с белками плазмы — 20–40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется печенью (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками — 40–60% (50% в неизмененном виде), оставшаяся часть кишечником. Период полувыведения — 12–16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулирует постсинаптические альфа‑2‑адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, периферическое сопротивление почечных артерий и минутный объем крови, урежает число сердечных сокращений. Оказывает выраженное седативное действие. Снижает активность ренина плазмы и выведение альдостерона и катехоламинов (клиническое значение данных эффектов не установлено).

Начало гипотензивного действия — через 30–60 мин после приема внутрь, максимальный эффект — через 2–4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта — 6–12 ч.

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II–III ст., беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Депрессия (в т.ч. в анамнезе), ишемическая болезнь сердца (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени), нарушение периферического кровообращения, полинейропатия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, запор, хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, сахарный диабет. При одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы‑5 усиление действия клофелина.

Применение клофелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально. Обычно лечение назначают с малых доз (0,075 мг 2–3 раза в день). При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0,9 мг.

Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг; максимальная суточная доза — 2,4 мг. Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1–2 нед.

Для купирования гипертонического криза — сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) в дозе 0,15 мг.

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ:

Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100; <1/10), нечасто (≥1/1000; <1/100), редко (≥1/10000; <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто: головокружение, седативный эффект.

Часто: головная боль, депрессия, нарушение сна.

Нечасто: парестезия, нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары.

Частота неизвестна: спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа зрения:

Редко: снижение продукции слезной жидкости.

Частота неизвестна: нарушение аккомодации.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто: синусовая брадикардия.

Редко: атриовентрикулярная блокада.

Частота неизвестна: брадиаритмия.

Нарушения со стороны сосудов:

Очень часто: ортостатическая гипотензия.

Нечасто: синдром Рейно.

Редко: в начале лечения возможно парадоксальное повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко: сухость слизистой оболочки носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта.

Часто: запор, тошнота, боль в слюнных железах, рвота.

Редко: псевдообструкция толстой кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Частота неизвестна: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: кожный зуд, сыпь (в т.ч. крапивница).

Редко: алопеция.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Часто: эректильная дисфункция.

Частота неизвестна: снижение либидо.

Редко: гинекомастия.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:

Редко: гипергликемия.

Частота неизвестна: изменение функциональных проб печени.

Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, и этанола.

Эффект усиливают другие вазодилататоры, гипотензивные лекарственные средства, диуретики и блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов; ослабляют — трициклические антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные препараты, неселективные альфа‑адреноблокаторы (в т.ч. фентоламин, толазолин — за счет блокады альфа‑2‑адренорецепторов) и адреномиметики.

Бета-адреноблокаторы. блокаторы «медленных» кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.

Симптомы

Брадикардия, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы); изменение артериального давления - от выраженного снижения до значительного повышения; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.

Лечение

Прием активированного угля, промывание желудка при передозировке; симптоматическая терапия (при брадикардии — атропин, при повышении артериального давления — вазодилататоры, при снижении — вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении артериального давления — налоксон); регулярный контроль частоты пульса, артериального давления (в течение 48 ч), электрокардиограмма, концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.

Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач.

Прекращение приема следует проводить постепенно, снижая дозу в течении 7–10 дней. Резкая отмена может привести к синдрому «отмены» (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем артериального давления, нервозность, тремор, головная боль, тошнота), особенно у пациентов, принимающих более 0,9 мг/сут. При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены клофелин нельзя назначать пациентам, не имеющим условий для его регулярного приема.

Следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией или цереброваскулярными заболеваниями, т.к. резкое снижение артериального давления может вызвать изменения психического статуса.

У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.

Не эффективен при феохромоцитоме.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяются бета-адреноблокаторы, затем клонидин.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат снижает продукцию слезной жидкости.

При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать артериальное давление.

До, во время и после операции препарат вводят парентерально с переходом на прием внутрь как можно в более ранние сроки.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 0,075 мг и 0,15 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 50 таблеток в банку светозащитного стекла.

Банку или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адрес места производства/ Наименование организации, принимающей претензии от потребителей

АО «Органика», Россия

654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3

Тел. (3843) 994-222

Факс: 994-200

www.organica-nk.ru.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.