A05AA02 Урсодезоксихолевая кислота

Гепатопротекторное средство (Желчегонные средства и препараты желчи)

K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс

K29.9 Гастродуоденит неуточненный

K70 Алкогольная болезнь печени

K74.3 Первичный билиарный цирроз

K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]

K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей

K83.0 Холангит

Твердые, белые, непрозрачные, желатиновые капсулы, размер №0.

Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез Хс в печени, всасывание Хс в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость Хс в желчевыводящей системе; стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи Хс, что способствует мобилизации Хс из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование ИЛ-2, уменьшает количество эозинофилов.

После приема внутрь УДХК быстро всасывается в тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишки путем пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки — за счет активного транспорта. Всасывается приблизительно 60–80% принятой дозы. После всасывания УДХК почти полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.

В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество УДХК. В то же время наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот.

Под действием кишечных бактерий УДХК частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепатотоксична; у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она всасывается лишь в небольших количествах. В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ее экскреция в желчь, и выводится из организма с калом. Период полураспада УДХК составляет от 3,5 до 5,8 дня.

растворение холестериновых камней в желчном пузыре;

билиарный рефлюкс-гастрит;

первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации;

хронические гепатиты различного генеза;

первичный склерозирующий холангит;

муковисцидоз (кистозный фиброз);

неалкогольный стеатогепатит;

алкогольная болезнь печени;

дискинезия желчевыводящих путей.

повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам;

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нарушение сократительной способности желчного пузыря;

закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока);

частые эпизоды желчной колики;

острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального потока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.

УДХК не имеет возрастных ограничений в применении, но детям до 3 лет рекомендуется применять препараты УДХК в виде суспензии, т.к. могут возникать затруднения при проглатывании капсул.

Данные об использовании УДХК у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности препарат Урсодез^® использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо.

Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно, только если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Однако пациентам, принимающим препарат Урсодез^® для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, т.к. гормональные пероральные могут повышать образование желчных камней.

Возможность беременности должна быть исключена до начала лечения.

Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень УДХК в грудном молоке у женщин очень низок, и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.

По данным исследований на животных, УДХК не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения УДХК на фертильность у человека отсутствуют.

Внутрь.

Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять препараты УДХК в виде суспензии.

Растворение холестериновых желчных камней

Рекомендуемая доза составляет 10 мг УДХК на 1 кг/сут, что соответствует:

Таблица 1

Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность лечения — 6–12 мес. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

По 1 капс. препарата Урсодез^® ежедневно вечером перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Курс лечения от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капс. (примерно (14±2) мг УДХК на 1 кг). В первые 3 мес лечения прием препарата Урсодез^®, капсулы 250 мг, следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать 1 раз вечером.

Рекомендуемый режим применения приведен в таблице 2.

Таблица 2

Рекомендуемый режим дозирования препарата Урсодез^®, капсулы 250 мг

Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Применение препарата Урсодез^® для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капс. ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку, увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капс. до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза

Суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность лечения — 6–12 мес и более.

Первичный склерозирующий холангит

Суточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет (см. «Особые указания»).

Муковисцидоз (кистозный фиброз)

Суточная доза — 20 мг/кг в 2–3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.

Таблица 3

Неалкогольный стеатогепатит

Средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6–12 мес и более.

Алкогольная болезнь печени

Средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6–12 мес и более.

Дискинезия желчевыводящих путей

Средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 — <1/10); нечасто (≥1/1000 — <1/100); редко (≥1/10000 — <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны ЖКТ: часто — неоформленный стул или диарея (в клинических исследованиях на фоне лечения УДХК); очень редко — острые боли в правой верхней части живота (при лечении первичного билиарного цирроза).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — кальцинирование желчных камней (на фоне лечения УДХК); очень редко — декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата (при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — аллергические реакции, в т.ч. крапивница.

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию УДХК в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урсодез^®.

УДХК может влиять на всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях препарат Урсодез^® может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень Хс в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию Хс в печени и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект УДХК, которая используется для растворения камней в желчном пузыре.

Симптомы: возможна диарея. Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение УДХК уменьшается и, соответственно, большее ее количество выделяется с фекалиями.

Лечение: необходимости в применении специфических мер при передозировке нет. Лечение последствий диареи симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса.

Прием препарата Урсодез^® должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминазы, ЩФ и ГГТП в сыворотке крови каждые 4 нед, а затем каждые 3 мес. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

Растворение холестериновых желчных камней. Для того чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней, в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6–10 мес после начала лечения. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсодез^® применять не следует. Пациентам, принимающим Урсодез^® для растворения желчных камней, необходимо использовать эффективные негормональные методы контрацепции, т.к. гормональные контрацептивы могут увеличивать образование желчных камней (см. «Взаимодействие» и «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Лечение пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать (см. «Способ применения и дозы»).

Применение у пациентов с первичным склерозирующим холангитом. Длительная терапия высокими дозами УДХК (28–30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. УДХК не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.

Капсулы, 250 мг. По 10 или 20 капс. в контурной ячейковой упаковке. По 40, 50, 60, 100 и 120 капс. в банке полимерной или во флаконе полимерном. Каждую банку или флакон, 4, 5, 6, 9, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 капс. или 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 капс. помещают в картонную пачку.

НАО «Северная звезда». 188663, Россия, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4, корп. 1; 4, корп. 2.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителя: НАО «Северная звезда», Россия.

Юридический адрес предприятия-производителя: 111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, этаж 2, помещ. 47.

Адрес производителя и принятия претензий: 188663, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4, корп. 1; 4, корп. 2.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

По рецепту.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.